Утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 20 апреля 2015 года № 277
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Бупивакаин-М
Торговое название Бупивакаин-М
Международное непатентованное название Бупивакаин
Лекарственная форма Раствор для инъекций, 0,5 % 5 мл
Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - бупивакаина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество 5 мг, вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная разбавленная или натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа Анестетики. Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин. Код АТХ N01В В01
Фармакологические свойства Фармакокинетика Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на участке введения. Межреберные блокады приводят к высшим концентрациям в плазме крови (4 мг/л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к наиболее низким концентрациям в плазме крови. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме крови наблюдаются в случаях каудальной блокады (приблизительно 1,0 - 1,5 мг/л после введения дозы 3 мг/кг). Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию с эпидурального пространства, периоды полувыведения составляют приблизительно 7 мин и 6 часов. Медленная абсорбция является фактором, который ограничивает скорость выведения бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения является большим после эпидурального применения, чем после внутривенного введения. Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет приблизительно 73 л, коэффициент печеночной экстракции - приблизительно 0,40, общий плазменный клиренс составляет 0,58 л/мин, а период полувыведения - 2,7 часа. Период полувыведения у новорожденных до 8 часов длиннее, чем у взрослых. У детей старше 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96 %, связывание преимущественно происходит с α1-гликопротеином. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Тем не менее концентрация несвязанного бупивакаина остается неизмененной. Это объясняет, почему плазменные концентрации, превышающие токсические уровни, могут хорошо переноситься. Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до РРХ, причем оба эти пути являются опосредованными цитохромом Р450 3А4. Таким образом, клиренс зависит от печеночной перфузии и активности метаболизирующего фермента. Документ показан в сокращенном демонстрационном режиме
Чтобы продолжить, выберите ниже один из вариантов оплаты
Доступ к документам и консультации
от ведущих специалистов
Вы можете купить этот документ
Как купить документ? 400 тг
|