Утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 30 декабря 2016 года № 005882
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Бортепол
Торговое название Бортепол
Международное непатентованное название Бортезомиб
Лекарственная форма Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения, 3.5 мг
Состав Один флакон содержит активное вещество - бортезомиб в виде боронового эфира маннитола 3,5 мг, вспомогательные вещества: маннитол, трет-бутанол (удаляется в процессе производства), вода для инъекций (удаляется в процессе производства), азот.
Описание Белая или почти белая лиофилизированная масса или порошок.
Фармакотерапевтическая группа Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Противоопухолевые препараты прочие. Бортезомиб.
Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция После струйного внутривенного введения препарата в дозах 1,0 мг/м2 и 1,3 мг/м2 у пациентов с множественной миеломой, значения клиренса креатинина у которых были больше чем 50 мл/мин, средняя максимальная концентрация бортезомиба в плазме крови после введения первой дозы составляла 57 и 112 нг/мл, соответственно. После введения последующих доз препарата средние максимальные концентрации препарата в плазме крови находились в диапазоне от 67 до 106 нг/мл для дозы 1,0 мг/м2 и от 89 до 120 нг/мл для дозы 1,3 мг/м2. После струйного внутривенного или подкожного введения препарата в дозах 1,3 мг/м2 у пациентов с множественной миеломой общая системная концентрация после повторных введений препарата (AUClast) была эквивалентной после подкожных и внутривенных введений. Cmax после подкожного введения (20,4 нг/мл) была ниже, чем Cmax после внутривенного введения (223 нг/мл). Отношение средних геометрических значений AUClast равнялось0,99. Распределение У пациентов с множественной миеломой средний объем распределения (Vd) бортезомиба после однократного или повторного внутривенного введения препарата в дозе 1,0 мг/м2 или 1,3 мг/м2 находился в диапазоне от 1659 л до 3294 л, т.е. бортезомиб широко распределяется в периферических тканях. Для концентрации бортезомиба в диапазоне от 0,01 до 1,0 мкг/мл связывание с белками плазмы крови человека in vitro составляло в среднем 82,9%. Величина фракции бортезомиба, которая связывалась с белками плазмы крови, не зависела от концентрации. Биотрансформация Исследования in vitro на микросомах печени человека и на изоферментах цитохрома Р450 человека, экспрессирующих кДНК, показывают, что бортезомиб подвергается преимущественно окислительному метаболизму посредством ферментов цитохрома P450 3A4, 2C19 и 1A2. Основным метаболическим путем является деборонация с образованием двух деборонированных метаболитов, которые впоследствии подвергаются гидроксилированию до нескольких метаболитов. Деборонированные метаболиты неактивны в отношении ингибиторования протеасомы 26S. Выведение Документ показан в сокращенном демонстрационном режиме
Чтобы продолжить, выберите ниже один из вариантов оплаты
Доступ к документам и консультации
от ведущих специалистов
Вы можете купить этот документ
Как купить документ? 400 тг
|