Спазмолитическая активность и токсичность новых производных пиперидина (К.К. Байзакова, С.Н. Шин, В.К. Ю, РГП «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники» К.Д. Пралиев, Институт химических наук им. А.Б. Бектурова МОН РК)

Спазмолитическая активность и токсичность новых производных пиперидина

К.К. Байзакова, С.Н. Шин, В.К. Ю,

РГП «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств,

изделий медицинского назначения и медицинской техники»

К.Д. Пралиев, Институт химических наук

им. А.Б. Бектурова МОН РК

В статье представлены последние данные первичного скрининга новых производных пиперидина, а также исследована острая токсичность. Высокая спазмолитическая активность в сочетании с низкой токсичностью ставят новые производные пиперидина в ряд перспективных соединений для дальнейшего поиска лекарственных средств.

Актуальной задачей остается поиск новых лекарственных средств, обладающих высокой спазмолитической активностью и низкой токсичностью в сочетании с простой технологией получения.

Среди органических соединений, которые можно использовать для синтеза новых спазмолитических препаратов, большой интерес представляют производные пиперидина. Они являются продуктами восстановления пиридина и обладают низкой токсичностью, поскольку пиридин входит в состав многих природных комплексов (витаминов РР, пиридоксина, никотина и др.). Пиперидиновое кольцо является настолько универсальным, что позволяет синтезировать бесконечное количество его вариаций и разработать новые, более эффективные лекарственные средства.

Целью работы явилось изучение спазмолитической активности и токсичности ряда новых производных пиперидина, полученных в Институте химических наук им. А.Б. Бектурова Министерства образования и науки Республики Казахстан под руководством академика Национальной Академии наук К.Д. Пралиева.

Материалы и методы. Спазмолитическая активность исследовалась на тонком кишечнике белых беспородных лабораторных крыс в соответствии с Методическими рекомендациями по доклиническому изучению спазмолитических свойств новых биологически активных веществ, утвержденными Государственным Фармакологическим Комитетом РК. Для эксперимента были отобраны животные одного вида, пола, возраста, одинаковой массы тела (±10%). Использовался отрезок кишечника длиной около 3 см, очищенный от содержимого и соединительной ткани. Исследование проводилось на приборе для работы с изолированными органами производства Ugo Basel, Италия. Нижний конец фрагмента кишечника фиксировался на крючке в растворе Тироде при t°-37°. После введения в кювету исследуемого вещества регистрировалась степень сокращения кишечника. На фоне препарата вводилось эталонное спастическое вещество, в нашем эксперименте - это ацетилхолин и хлорид кальция. Соединения, обладающие высокой спазмолитической активностью, демонстрировали отсутствие изменения длины кишечника или наименьшую степень сокращения.