«Дәрілік заттың медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулық Авамис» (Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Фармация комитеті Төрағасының 2008 жылғы 2 желтоқсандағы № бұйрығымен Бекітілген)

Қазақстан Республикасы Денсаулық

сақтау министрлігі Фармацевтикалық

бақылау комитеті Төрағасының

2008 жылғы 2 желтоқсандағы

№ _____ бұйрығымен

Бекітілген

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы жөніндегі
нұсқаулық
Авамис

Саудалық атауы

Авамис

Халықаралық патенттелмеген атауы

Флутиказон

Дәрілік түрі

Дозаланған мұрын спрейі, бір дозада 27,5 мкг

Құрамы

1 дозаның құрамында

белсенді зат - флутиказон фуроаты (микронизирленген) - 27,5 мкг,

қосымша заттар: сусыз глюкоза, дисперсті целлюлоза, полисорбат 80, бензалконий хлоридінің ерітіндісі (құрамында 50% бензалконий хлориді бар), динатрий эдетаты, тазартылған су

Сипаттамасы

Ақ түсті, біртекті суспензия

Фармакотерапиялық тобы

Аллергиялық ринитті емдеуге арналған глюкортикостероид.

АТЖ коды R01AD12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Флутиказон фуроатын мұрын ішіне енгізгеннен кейін (тәуліктік дозасы 110 мкг) көптеген науқастарда қансарсуындағы ең жоғарғы қанығу деңгейі (С_мах) анықталмайды (яғни, оның мөлшері 10 пг/мл -ден кем). Жасы 12 және одан жоғары науқастарда сандық деңгейде анықталатын мөлшері емделушілердің тек 31%-да, күніне 110 мкг-ден бір рет қабылдағандардың 16%-да, күніне 55 мкг-ден бір рет қабылдағандардың тек 7%-да ғана анықталды.

Флутиказонн фуроатын күніне 880 мкг-ден үш рет мұрын арқылы енгізгенде (жалпы бір күндік дозасы 2640 мкг) ең жоғарғы биотиімділігі 0,50%-ды құрайды.

Қансарысуындағы тепе-теңдік қанығу деңгейіне қол жеткізгенде флутиказон фуроатының таралу көлемі үлкен болады ( шамамен 608 л). Ол қансарысуының ақуыздарымен айтарлықтай жоғары деңгейде (99%-дан жоғары) байланысады.

Флутиказон фуроаты цитохром Р450 жүйесінің CYP3A4 изоферментінің көмегімен бауырда жүретін метаболизм салдарынан белсенділігі жоқ 17 -карбоксильді метаболит (GW694301X) ретінде қансарысуынан тез шығады (қансарысуындағы жалпы клиренсі 58,7 л/сағ.). Метаболизмінің негізгі жолы S-флуорометил карботиоатының гидролиздену арқылы 17-карбоксильді қышқыл метаболитіне дейін өзгеруі болып табылады.

Флутиказон пропионатының және оның метаболиттерінің негізгі шығарылу жолы өт арқылы жүреді.

Фармакодинамикасы