Утверждена приказом председателя Комитета фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 25 мая 2006 г № 77
Инструкция по применению
Торговое название Маброн
Международное непатентованное название Трамадол
Лекарственная форма Капсулы 50 мг Раствор для инъекций 100 мг/2 мл
Состав Одна капсула содержит активное вещество - трамадола гидрохлорида 50 мг вспомогательные вещества - микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон, натрия карбоксиметилцеллюлоза, двуокись кремния, магния стеарат 2 мл раствора для инъекций содержит активное вещество - трамадола гидрохлорида 100 мг вспомогательные вещества - ацетат натрия, вода для инъекций
Описание Капсулы - твердые, желатиновые, зелено-желтого цвета, размера «4». Раствор для инъекций - прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, в ампулах коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа Опиоидные анальгетики Код АТС N02AX02
Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь Маброн быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Биодоступность при приеме внутрь составляет 68% (увеличивается при многократном применении), при внутримышечном введении - 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа после приема внутрь, при внутримышечном введении - 45 мин. Связывание с белками плазмы - 20%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1% выделяется с грудным молоком. Объем распределения - 203 л при парентеральном введении, 306 л - при пероральном. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Выводится с мочой (90%) и калом (10%). T1/2 - 6 ч (трамадол); 7,9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол). T1/2 при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол). Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Фармакодинамика Маброн - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов). Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе. Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство. Документ показан в сокращенном демонстрационном режиме
Чтобы продолжить, выберите ниже один из вариантов оплаты
Доступ к документам и консультации
от ведущих специалистов
Вы можете купить этот документ
Как купить документ? 400 тг
|