Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства «Мабтера» («Ритуксимаб») (утверждена приказом председателя комитета фармацевтического контроля Министерства Здравоохранения Республики Казахстан от 3 ноября 2008 года № 266)

Утверждена

приказом председателя

комитета фармацевтического контроля

Министерства Здравоохранения

Республики Казахстан

от 3 ноября 2008 г. № 266

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Мабтера

Торговое название

Мабтера

Международное непатентованное название

Ритуксимаб

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для внутривенных инфузий

Состав

1 мл концентрата содержит

активное вещество - ритуксимаб 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат, полисорбат 80, натрия хлорид, вода для инъекций, буфер до рН 6,5 (кислота хлористоводородная или натрия гидроксид).

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые и иммуномодулирующие препараты. Прочие цитокины и иммуномодуляторы.

Код АТС L03AX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У больных, получавших ритуксимаб путем внутривенной инфузии в дозах 125, 250 или 375 мг/м² поверхности тела один раз в неделю четыре раза, концентрация антител в сыворотке крови возрастала по мере увеличения дозы. У больных, получавших дозу 375 мг/м², после первой инфузии средний период полувыведения ритуксимаба из сыворотки крови составил 68,1 часа, максимальная концентрация - 238,7 мкг/мл, а средний плазменный клиренс - 0,0459 л/час. После четвертой инфузии средний период полувыведения из сыворотки крови, максимальная концентрация и плазменный клиренс составили 189,9 часа, 480,7 мкг/мл и 0,0145 л/час, соответственно.

У больных, у которых ритуксимаб оказывал положительный эффект, его сывороточные концентрации до и после четвертой инфузии и после лечения были достоверно выше. Их значения отрицательно коррелировали с величиной опухолевой нагрузки. Ритуксимаб определяется в организме в течение 3-6 месяцев после последней инфузии.

Фармакодинамика

Ритуксимаб - химерические моноклональные антитела мыши/человека, которые специфически связываются с трансмембранным антигеном CD20. Этот антиген расположен на пре-В-лимфоцитах и зрелых В-лимфоцитах, но отсутствует на стволовых гемопоэтических клетках, про-В-клетках, здоровых плазматических клетках и здоровых клетках других тканей. Экспрессия антигена CD20 характерна более чем для 95% В-клеточных не-ходжкинских лимфом. После связывания с антителом CD20 не интернализуется и перестает поступать с клеточной мембраны во внеклеточное пространство. CD20 не циркулирует в крови в виде свободного антигена и поэтому не конкурирует за связывание с антителами.