Дәрілік затты қолдану жөнінде мамандарға арналған нұсқаулық. Айролукаст (Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Фармация комитеті Төрағасының 2007 жылғы 18 мамырдагы № 81 бұйрығымен бекітілген)

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау

министрлігі Фармация комитеті Төрағасының

2007 жылғы 18 мамырдагы № 81 бұйрығымен

бекітілген

Дәрілік затты қолдану жөнінде мамандарға арналған
нұсқаулық
 
Айролукаст

Саудалық атауы

Айролукаст

Халықаралық патенттелмеген атауы

Монтелукаст (Montelukast)

Дәрілік түрі

4 мг немесе 5 мг шайнайтын таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

Белсенді зат - натрий монтелукасты 4,16 мг немсе 5,2 мг (4 мг және 5 мг монтелукастқа барабар),

қосымша заттар: маннитол, микрокристалдық целлюлоза, гидроксипропил целлюлоза, аспартам, темірдің қызыл тотығы, магний стеараты мен шие хош иістендіргіші

Сипаттамасы

Екі жағы дөңес сопақ қызғылт таблеткалар.

Фармакотерапиялық тбы

Бронхтық демікпені емдеуге арналған препараттар.

Лейкотриенді рецепторлар антагонистері АТЖ коды R03DC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Іс жүзінде асқазан-ішек жолынан толық сіңеді. Аш қарынға шайнайтын таблеткалар түрінде 5 мг дозада ішке қабылдаудан кейін ересектердегі Cmax көлеміне 2 сағат өткенде жетеді. Биотиімділігі 73% құрайды. Оны ұзақ уақыт қолданғанда 5 мг таблетка түріндегі Монтелукастың  тиімділігіне тамақтану клиникалық мәнді әсер етпейді. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 99% астам құрайды. Vd көрсеткіші орташа алғанда 8-11 л. құрайды. Бауырда белсенді түрде метаболизденеді. Метаболиздену үдерісіне Р450 (3А4 и 2С9) цитохромның изоферменттері тартылады деген болжам бар, дегенмен емдік концентрацияларында қабылдау Р450 цитохромның изоферменттерін тежемейді.

Монтелукастың T1/2 2.7 ден 5.5 сағатқа дейін құрайды. Айролукаст пен оның метаболиттері организмнен толықтай дерлік (86% 5 күн ішінде нәжіспен және 0,2% азы - несепен) шығрылады.

Фармакодинамикасы

Айролукаст тыныс жолдарындағы цистеинилді лейкотриендердің CysLT₁ - рецепторларына спецификалық әсер ететін және лейкотриендердің - бронхтың асқын белсенділігін реттеу, бронхоконстрикцияның өршу, шырышты қабықтың ісінуі, бронхтық асқын секрециясы үдерісінде маңызды рөл ойнайтын эндогендік биологиялық белсенді заттардың әсерін азайтатын лейкотриендік рецепторлардың селективті және белсенді антагонисі болып табылады.