Метопролола сукцинат и Тартрат: влияет ли соль на эффективность препарата? (Ю.Б. Белоусов, М.В. Леонова, О.А. Манешина, А. В. Соколов, И.Ф. Тищенкова)

Метопролола сукцинат и Тартрат: влияет ли соль на эффективность препарата?

Ю.Б. Белоусов, М.В. Леонова, О.А. Манешина, А. В. Соколов, И.Ф. Тищенкова

Стремление повысить эффективность и безопасность лечения метопрололом сердечно-сосудистых заболеваний привело к разработке пролонгированных форм препарата. Освещаются основные этапы их создания, приводятся сравнительные данные фармакокинетических параметров различных лекарственных форм метопролола. Вопрос о влиянии соли в составе препаратов метопролола на эффективность лечения остается предметом научных дискуссий. Было показано, что соли обеспечивают разную фармакокинетику и изменяют скорость всасывания препарата в кровь, а эффективность лекарственного средства обусловлена плазменной концентрацией метопролола. Использование ретардных технологий с длительным высвобождением лекарственного вещества позволяет модифицировать фармакокинетический профиль метопролола тартрата и нивелировать роль соли. Это создает значительные перспективы для дальнейших исследований в области ретардных технологий с целью повышения эффективности медикаментозного лечения и улучшения контроля за течением сердечно-сосудистых заболеваний.

Создание новых лекарственных средств (ЛС) требует колоссальных финансовых затрат и сопряжено с высоким экономическим риском, что ограничивает долговременные инвестиции в этой области. Альтернативой на пути усовершенствования медикаментозной терапии становится разработка новых лекарственных форм с различными системами доставки лекарственного вещества на основе уже известных препаратов. Усовершенствование технологий по производству новых лекарственных форм возможно лишь за счет модификации фармакокинетических параметров ЛС, таких как скорость выделения лекарственного вещества из таблетки, длительность нахождения его в определенной зоне желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), место всасывания и метаболизма.Фармакодинамические характеристики лекарственного вещества изменить невозможно, т. к. они зависят только от химического строения его молекулы, которое, как известно, при любых модификациях лекарственной формы не изменяется.

Применение новых лекарственных форм, как правило, способствует повышению эффективности и переносимости лечения, снижению риска развития побочных эффектов и за счет уменьшения кратности приема ЛС повышает приверженность (комплаенс) пациентов проводимой терапии.

Пролонгированные формы ЛС