Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов «Сутент/Sutent» («Сунитиниб») (утверждена приказом Председателя Комитета фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 15 октября 2007 года № 173)

УТВЕРЖДЕНА

приказом Председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 15 октября 2007 года № 173

Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Сутент / Sutent

Торговое название препарата

Сутент / Sutent

Международное непатентованное название

Сунитиниб

Лекарственная форма

Капсулы по 12,5мг, 25мг и 50мг

Состав

Одна капсула 12,5 мг содержит

активное вещество: сунитиниба малат 16,7 мг

вспомогательные вещества: маннитол, кроскармелоза натрия, повидон, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид красный.

Одна капсула 25 мг содержит

активное вещество: сунитиниба малат 33,4 мг

вспомогательные вещества: маннитол, кроскармелоза натрия, повидон, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, железа оксид черный.

Одна капсула 50 мг содержит

активное вещество: сунитиниба малат 66,8 мг

вспомогательные вещества: маннитол, кроскармелоза натрия, повидон, магния стеарат.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, железа оксид черный.

Описание

Твердая желатиновая капсула с крышечкой и основанием оранжевого цвета, на крышечке которой напечатано "Pfizer", а на корпусе - "ST№ 12,5 mg". Капсула содержит гранулы желтого или оранжевого цвета.

Твердая желатиновая капсула с крышечкой цвета жженого сахара и

основанием оранжевого цвета, на крышечке, которой напечатано "Pfizer", а на корпусе - "ST№ 25 mg". Капсула содержит гранулы желтого или оранжевого цвета.

Твердая желатиновая капсула цвета жженого сахара, на крышечке, которой напечатано "Pfizer", а на корпусе - "ST№ 50 mg". Капсула содержит гранулы желтого или оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевый, ингибитор протеин-тирозин киназ

Код АТС LO1XВ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Сунитиниб хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации С_max составляло 6-12 часов (Т_max) после приема. Прием пищи не влиял на биодоступность сунитиниба.

Распределение

В опытах in vitro связывание сунитиниба и его основного метаболита с белками плазмы составляло 95 и 90%, соответственно, без явной зависимости от концентрации в пределах от 100 до 4000 нг/мл. Величина расчетного объема распределения (Vd/F) составляла 2230л, демонстрируя распределение в тканях.

Метаболизм

Метаболизм сунитиниба осуществляет в основном CYP3A4, ферментом цитохрома Р450, в результате чего образуется основной активный метаболит, который далее метаболизируется CYP3A4. Доля активного метаболита составляет 23-37% от величины AUC.

Выведение