Глимепирид (Амарил®) — сульфонилмочевина третьего поколения

Глимепирид (Амарил®) — сульфонилмочевина третьего поколения

Сообщение о конференции, посвященной глимепириду (АмарилуR)

Более чем 25 лет назад на конференции в Тегернзее было сделано основанное на данных исследования и клиники сообщение о «новом пероральном диабетическом средстве НВ419». С тех пор и до сегодняшнего дня в Германии около двух третей всех больных, страдающих диабетом типа II, получает лечение препаратами сульфонилмочевин, в основном глибенкламидом. С целью добиться соответствия возросшем требованиям к лечению и переносимости препарата велась дальнейшая работа - разработка нового представителя сульфонилмочевин с улучшенными свойствами. В результате появился глимепирид - сульфонилмочевина третьего поколения. На одном из симпозиумов* были представлены доклинические и клинические данные, относящиеся к этому препарату.

Сообщение о клинико-фармакологических свойствах глимепирида** сделал приват-доцент доктор Б. Розенкранц (B. Rosenkranz) из Франкфурта. Как показали различные исследования, фармакокинетика препарата, полученная у здоровых испытуемых, в некотором роде характерна для ситуации у пациентов с диабетом типа II. Глимепирид полностью метаболизируется, вплоть до гидрокси- и карбоксиметаболита. Первый из метаболитов в организме человека также обладает некоторой фармакологической активностью. Как после одноразового, так и после многоразового введения глимепирида наблюдается фармакокинетика линейного типа. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается по прошествии приблизительно 2,5 часов. Глимепирид обладает биодоступностью до 100%. Объем распределения после внутривенного введения приблизительно равен 8,8 л. Показатель связывания с белком плазмы очень велик и составляет более 99%. После внутривенного введения обнаруживается относительно низкий клиренс, составляющий 48 мл/мин. Время полувыведения составляет приблизительно от 5 до 8 часов. После многократного введения вещество также не накапливается.

Возможно также применение у пожилых пациентов