Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі

Фармация комитеті Төрағасының

2007 жылғы 12 ақпандағы

№ 21 бұйрығымен

Бекітілген

Дәрілік затты қолдану жөнінде мамандарға арналған Нұсқаулық

Эрбитукс

Саудалық атауы

Эрбитукс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цетуксимаб

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған ерітінді 2мг/мл

Құрамы

Инфузияға арналған ерітіндінің 1 мл

Белсенді заттар- Цетуксимаб 2мг

қосымша заттар- натрий дигидрофосфаты, динатрий фосфаты, натрий хлориді, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Көзге көрінетін ақ және басқадай аморфты түйіршіктердің болуы мүмкін ерітінді

Фармакологиялық тобы

Антинеопласткалық препараттар, моноклональды антиденелер

АТЖ коды L01XC06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Цетуксимаб эпидермальді түрткінің рецепторларына қарсы (ЭТРҚ) тұратын химералық моноклональді lgGl антидене.

ЭТРҚ- жасушалардың өсу циклының, ангиогенездің жасушалардың таралуының және жасушалық жұқтыру/метастаз кезінде жасушаның өмір сүруін бақылайтын бақылау жүйесінің бір бөлігі.

Цетуксимаб ЭТРҚ-мен афинналық жолмен байланысады, ол эндогенді лигандтарға тән байланыстан 5-10 есе жоғары деңгейде болады. Цетуксимаб эндогенді лигандтардың ЭТРҚ-мен байланысын тежегендіктен, ол рецепторлардың қызметін төмендетеді. Бұдан әрі ЭТРҚ-ны шығарады, ол рецепторлардың теріс реттелуіне  әкеледі. Цетуксимаб экспрессирленетін ісік жасушаларындағы ЭТРҚ-ның цитоуытты иммундық эффекторлы жасушалардың сезімталдығын арттырады (жасуша арқылы цитоуыттылықты беретін  антиденеге бағынышты, ЖЦАБ). Цетуксимаб НЕR тұқымына жататын басқа рецепторлармен байланыспайды.

Фармакодинамикалық әсері

Цетуксимаб  ісік жасушаларының пролиферациясын төмендетіп, ЭТРҚ-ны экспрессирлейтін адамның ісік жасаушаларының апоптозын жандандырады.  Цетуксимаб ісік жасушаларындағы ангиогендік түрткі өнімдерінің түзілуін төмендетеді, эндотелиальді жасушалардың жылжуын бөгеп, неоваскуляризациялану белсенділігін және ісіктердің таралуын төмендетеді.

Колоректальды обырда