Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов ЭТАМБУТОЛ (утверждена приказом Председателя Комитета фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 14 сентября 2006 года № 126)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 14 сентября 2006 года № 126

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
ЭТАМБУТОЛ

Торговое название

Этамбутол

Международное непатентованное название

Этамбутол

Лекарственная форма

Таблетки 0,4 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество               - этамбутола дигидрохлорид 0,4 г,

вспомогательные вещества:   кальция фосфат двухосновной безводный, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат

Описание

Плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, с фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Прочие противотуберкулезные препараты

Код АТС  J04AK02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Этамбутол быстро, почти на 80 % всасывается из пищеварительного тракта. Всасывание замедляется при одновременном приеме с пищей. Поэтому его следует принимать за 1 час до еды или после еды. Минимальная подавляющая концентрация составляет 0,5-8,0 мкг/мл. После перорального приема разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20-30 % связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50 %  дозы лекарства выделяется с мочой в неизменном виде, а 8-15% - в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизменном виде. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно      30 % от таковой в крови матери.

Фармакодинамика

Этамбутол обладает бактериостатическим действием в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к препарату имеет около 1 % пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы. Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в 2 раза выше, чем в сыворотке крови.

Показания к применению

-       легочный туберкулез

-       внелегочный туберкулез.

Способ применения и дозы

Взрослые:

 - начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки.