Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі

Фармация комитеті Төрағасының

2008 жылғы 14 қаңтардағы

№ 8 бұйрығымен

Бекітілген

Дәрілік затты қолдану жөнінде мамандарға арналған
Нұсқаулық
ЭТИОЛ
(ETHYOL)

Саудалық атауы

Этиол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амифостин (amifostine)

Дәрілік түрі

Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған 375 мг, 500 мг лиофилизат.

Құрамы

белсенді зат: 375 мг немесе 500 мг амифостин

қосымша заттар: азот (құтының инертті толтырғыштары ретінде газ күйінде)

Сипаттамасы

Лиофилизирленген ұнтақ немесе ақ немесе ақ дерлік түсті кеуекті масса.

Фармакотерапиялық тобы

Цитостатикалық емнің уыттылығын төмендететін препараттар.

АТЖ коды - V03АF05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сілтілік фосфатазаның әсерінен белсенді метаболитке WR-1065 (бос тиол) дейін тез дефосфорланып,  белсенді емес дисульфидтік метаболит WR-33278 түзіледі.

Ең жоғары концентрациясы (Смах) - 200 мкмоль/л,  WR-1065 метаболитінің Смах - 35 мкмоль/л.  WR-1065 метаболиті инфузиядан кейін 5-8 минуттан соң сүйек кемігі жасушаларында жиналады, енгізгеннен кейін 6 минуттан соң плазмада енгізілген дозаның 10%-дан азы қалады. Жайылу көлемі - 7 л; клиренсі - 2 л/минут. 4%-ы өзгермеген күйінде бүйректермен  шығарылады.

Фармакодинамикасы

Этиол органикалық тиофосфат болып табылады, жиынтық түзетін белсенділігі бар. Организмнің ісік емес жасушаларын иондалатын радиацияның және ДНК-мен байланысатын ісікке қарсы дәрілік заттардың (циклофосфамид, митомицин-С, платина препараттары сияқты алкилденетін препараттардың) цитоуыттық әсерінен іріктеп қорғайды. Химиотерапия жүргізген кезде байқалатын гемато-, нефро-, нейро- және отоуытты реакциялардың пайда болуын азайтады. Қан плазмасында кальций концентрациясын төмендетеді (гипокальциемияның даму механизмі, солай болуы мүмкін,  қолқанша без жанындағы без белсенділігінің жоғарылауымен жүзеге асады).

Қолданылуы

-         ДНК-мен байланысатын химиотерапиялық дәрілердің (циклофосфамид, митомицин-С және платина аналогтары) гематоуыттылығының алдын алу

-         Платина препараттарының нефро-, нейро- және отоуыттылығының алдын алу