Целебрекс. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 10 апреля 2012 года № 259)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской

и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 10 апреля 2012 года № 259

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Целебрекс®

Торговое название

Целебрекс®

Международное непатентованное название

Целекоксиб

Лекарственная форма

Капсулы 100мг, 200мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - целекоксиб 100 или 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат,

состав капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,

Голубые чернила (SB-6018) (шеллак, этанол безводный, 2-пропанол, бутанол, пропиленгликоль, раствор аммиака концентрированный, FD&C голубой #2 Алюминиевый лак (E132))

Золотые чернила (SB-3002) (шеллак, этанол безводный, 2-пропанол, бутанол, пропиленгликоль, раствор аммиака концентрированный, железа (III) оксид желтый (Е 172))

Описание

Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 2, белого или почти белого цвета с идентификационной маркировкой: для 100 мг - голубыми чернилами, для 200 мг - золотыми чернилами.

Содержимое капсул - от белого до почти белого цвета гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Коксибы

Код АТС М01АН01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Cmax в плазме после приема 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет примерно 99%. Сmax и площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmax и AUC происходит менее пропорционально.

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1 - 2 часа из-за замедления всасывания, биодоступность повышается примерно на 20%.

Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Целекоксиб в виде метаболитов выводится с калом и мочой (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы - в неизменном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmax, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 400 л.