Цефикар. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от3 февраля 2014 года № 77)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 3 февраля 2014 года № 77

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Цефикар

Торговое название

Цефикар

Международное непатентованное название:

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения, 1 г

Состав

Один флакон, содержит

активное вещество - цефтриаксон натрия гидрат 1197,32 мг (эквивалент 1 г цефтриаксона).

Описание

Белый с желтоватым цветом кристаллический порошок

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

КОД АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона во многом определяется его степенью связывания с плазменным альбумином. В интервале терапевтических концентраций доля свободной (несвязанной) фракции составляет 5%, повышаясь до 15% при концентрации 300 мг/л. При снижении уровня плазменного альбумина доля несвязанного цефтриаксона в интерстициальной жидкости соответственно выше, чем в плазме.

Плазменные концентрации: Максимальная плазменная концентрация после болюсного внутривенного введения дозы 500 мг составляет порядка 120 мг/л и 200 мг/л после введения цефтриаксона в дозе 1г; средний уровень концентрации 250мг/л достигается после инфузии 2г на протяжении 30 минут. При внутримышечном введении 500 мг цефтриаксона в 1% лидокаине максимальная плазменная концентрация составляет 40-70 мг/л на протяжении часа. Биодоступность при внутримышечном введении составляет 100%.

Экскреция: Цефтриаксон не подвергается биотрансформации и выводится в неизменённом виде. Порядка 60% от введенной дозы элиминируется почками (преимущественно путем гломерулярной фильтрации), остальная часть выводится с желчью в кишечник. Плазменный клиренс составляет 10-22 мл/мин, почечный клиренс - 5-12 мл/мин. Характерной особенностью цефтриаксона является его относительно длительный период полувыведения из плазмы, около 8 часов, что делает его введение один раз в день приемлемым для большинства пациентов. Доза, способ введения или повторное введение существенно не влияют на период полувыведения.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях: на первой неделе жизни 80% введенной дозы выводится с мочой; за первый месяц жизни данный показатель снижается до уровня экскреции цефтриаксона с мочой у взрослых (60%).

У пациентов в возрасте старше 75 лет средний период полувыведения как правило в 2-3 раза дольше, чем у молодых пациентов. Как и для других цефалоспоринов, снижение функции почек у пожилых пациентов может приводить к повышению периода полувыведения. Имеющиеся на сегодняшний день данные по цефтриаксону, тем не менее, позволяют предположить, что не требуется модификации режима дозирования в данных случаях.