Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов «Цинт®» (утверждена приказом Председателя Комитета фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 03 августа 2006 года № 109)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 03 августа 2006 года № 109

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Цинт®

Торговое название

Цинт^®

Международное непатентованное название

Моксонидин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 0,2мг, 0,3мг, 0,4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - моксонидин 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, красители -  железа оксид красный (Е 172), титана диоксид.

Описание

Таблетки 0,2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны.

Таблетки 0,3 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-красного цвета с гравировкой «0,3» с одной стороны.

Таблетки 0,4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой матово-красного цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивное средство, агонист имидазолиновых рецепторов

АТС код  С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация Моксонидина в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг) составляет 1,4 - 3 нг/мл и достигается через 30-180 минут. Абсорбция - 90 %, биодоступность - 88%.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Объём распределения 1.4-3 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 80-90% пероральной дозы Физиотенза всасывается и не подвергается значительной первичной деградации в печени. Около 10% получаемой дозы претерпевает химические превращения, в результате которых образуются, основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина.

Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками (78% в неизмененном виде, 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина). Менее 1 % дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены, сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина у пожилых пациентов.

Фармакодинамика

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5 - 7 часов после приема внутрь.

Моксонидин стимулирует имидазолиновые I₁-рецепторы, расположенные в стволовых структурах мозга, что приводит к снижению симпатической активности.

Влияние на гемодинамику