Зидолам-н. Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов (утверждена приказом ККМФД МЗ РК от 2 октября 2013 года № 874)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 2 октября 2013 года № 874

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Зидолам-н

Торговое название

Зидолам-Н

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: ламивудин 150 мг

зидовудин 300 мг

невирапин 200 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, повидон (PVPK-30) (Коллидон-30), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, опадри белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол.                     

Описание

Таблетки белого цвета, капсуловидной формы, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации

Код АТХ J05AR05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ламивудин и зидовудин хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, при этом биодоступность ламивудина у взрослых составляет 80-85%, зидовудина - 60-70%.

Максимальные концентрации ламивудина и зидовудина в плазме достигаются через 0,5 - 2 час. и 0,25 - 2 час. и составляют 1,3 - 1,8 мг/мл и 1,5 - 2,2 мг/мл соответственно.

Распределение. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин характеризуется линейной фармакокинетикой и ограниченно связывается с альбуминами плазмы (in vitro менее 36%). Степень связывания зидовудина с белками плазмы составляет 34-38%.

Ламивудин и зидовудин проникают в центральную нервную систему (ЦНС) и спинномозговую жидкость.

Через 2 - 4 час. после применения внутрь соотношения между концентрацией ламивудина и зидовудина в ликворе и в плазме крови составляют в среднем 0,12 и 0,5 соответственно.

Невирапин, который входит в состав препарата, быстро абсорбируется (больше 90 %).

Невирапин является лиофильным веществом и практически не ионизируется при физиологичном значении рН, хорошо распределяется в тканях человека, проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Метаболизм. Основным метаболитом зидовудина в плазме и моче является 5-глюкуронид.

Исследования in vitro показали, что ламивудин в клетках фосфорилируется до активного метаболита 5-трифосфата.

Невирапин биотрансформируется с помощью печеночных микросомальных ферментов системы цитохрома Р450, преимущественно изоферментами СYP3A, с образованием нескольких гидроксилированных метаболитов.

Выведение. Ламивудин выводится из организма преимущественно почками в неизмененном состоянии. Период полувыведения ламивудина из клеток составляет 10,5 - 15,5 час.

Период полувыведения зидовудина составляет приблизительно 1,1 час. Приблизительно 50-80% зидовудина выводится почками в виде 5-глюкуронида. Зидовудин выводится с грудным молоком.