Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства «Циталопрам ГЕКСАЛ®» (утверждена приказом Председателя Комитета Фармацевтического Контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 9 января 2009 года № 9)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета Фармацевтического Контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 9 января 2009 года № 9

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Циталопрам ГЕКСАЛ®

Торговое название

Циталопрам ГЕКСАЛ^®  

Международное непатентованное название

Циталопрам

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

10 мг; 20 мг; 30 мг; 40 мг; 60 мг

Состав

Одна таблетка 10 мг содержит

активное вещество -циталопрама гидробромид  12,495 мг; 24,99 мг; 37,48 мг; 49,98 мг;  74,96 мг, что соответствует количеству циталопрама 10 мг,  20 мг, 30 мг, 40 мг,  60 мг соответственно,

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, ко-повидон, глицерол 85%, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, гипромеллоза, макроголь 6000, титана диоксид Е171, тальк.

Описание

Циталопрам ГЕКСАЛ^® 10 мг - белые, круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, без риски.

Циталопрам ГЕКСАЛ^® 20 мг,30 мг,40 мг и 60 мг - белые, продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой,  с риской на одной стороне и гравировкой  С20,С30,С40,С60.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Код АТС  N06A B04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Циталопрам быстро всасывается при пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 4 (1-7) часа. Всасывание не зависит от приёма пищи. Связывание с белками плазмы крови менее 80%.

Объём распределения составляет 12-17 л/кг. Биодоступность Циталопрама равна 80% .

В процессе метаболизма, проходящего преимущетсвенно в печени Циталопрам трансформируется в деметилциталопрам, дидеметилциталопрам, циталопрам-N-оксид и производные дезаминированной пропионовой кислоты. Производное пропионовой кислоты фармакологически неактивно.

Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1,5 дня. При системном применении плазменный клиренс соответствует приблизительно 0,3-0,4 л/мин, а при пероральном применении - примерно 0,4 л/мин. Циталопрам преимущественно выводится с  желчью (85%), но частично  с мочой (15%). 12-23% циталопрама выделяется в неизменённом виде с мочой. Печёночный клиренс составляет примерно 0,3 л/мин, почечный клиренс - 0,05-0,08 л/мин.

Равновесные концентрации достигаются через 1-2 недели. Существует линейная взаимосвязь между равновесной плазменной концентрацией препарата и назначаемой дозой. При приёме 40 мг циталопрама в день средняя концентрация его в плазме крови соответствует примерно 300 нмоль/л. Чёткой взаимосвязи с концентрацией циталопрама, терапевтическим эффектом и нежелательными реакциями не выявлено.

Специальные  группы больных

У больных старше 60-ти лет наблюдалось удлинение периода полувыведения препарата из плазмы крови и снижение клиренса вследствие замедленного метаболизма.