Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства «Хелекс® СР» «Алпразолам» (утверждена приказом Председателя Комитета фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 4 июня 2009 года № 192)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 4 июня 2009 года № 192

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Хелекс® СР

Торговое название

Хелекс^® СР

Международное непатентованное название

Алпразолам

Лекарственная форма

Таблетки  пролонгированного действия, 0,5 мг, 1мг или 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  алпразолам 0,5мг, 1 мг или 2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, индиготин (E132), краситель хинолиновый жёлтый (E104).

Описание

Таблетки 0,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки зеленовато-жёлтого цвета.

Таблетки 1 мг:  круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Таблетки 2 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-синего цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитики. Производные бензодиазепина.

Код АТС N05BA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность алпразолама после приёма таблеток с замедленным высвобождением аналогична биодоступности после приёма таблеток с обычным высвобождением лекарственного вещества; различие заключается

в более медленном всасывании. Таким образом, максимальные концентрации алпразолама после приёма таблеток с замедленным высвобождением примерно в два раза меньше пиковых концентраций после приёма обычных таблеток алпразолама. Алпразолам достигает пиковых концентраций в плазме крови через 5-11 часов после приёма внутрь, которые остаются  на протяжении этого периода времени относительно стабильными.

Фармакокинетика алпразолама в дозах до 10 мг имеет линейный характер. Время полувыведения и концентрации метаболитов практически такие же, как и при приёме таблеток с немедленным высвобождением лекарственного вещества; это говорит о том, что метаболизм и выведение алпразолама одинаково в таблетках обоих типов. После приёма внутрь таблеток алпразолама с замедленным высвобождением каждые 12 часов или той же дозы в таблетках обычного высвобождения, разделённой на 4 приёма, максимальные и минимальные равновесные концентрации препарата в обоих случаях одинаковы.

80% алпразолама связаны с белками крови, преимущественно с альбуминами.

Алпразолам метаболизируется в печени. Метаболиты не имеют клинического значения из-за их малых концентраций в плазме крови.

Алпразолам и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Время полувыведения варьирует от 12 до 15 часов, а у пожилых составляет, в среднем, 16 часов.

Фармакодинамика

Алпразолам оказывает анксиолитическое, противосудорожное, гипно-седативное, мышечно-релаксирующее действие, аналогично другим препаратам класса бензодиазепинов. Он действует посредством специфических бензодиазепиновых рецепторов, которые в большем количестве представлены в лимбической системе, гипоталамусе, мозжечке и полосатом теле.