Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов «Хемомицин» «Азитромицин» (утверждена приказом Председателя Комитета фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 23 апреля 2008 года № 90)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 23 апреля 2008 года № 90

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Хемомицин

Торговое название

Хемомицин

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/5 мл

Состав

5 мл готовой суспензии содержат

активное вещество - азитромицин (в пересчете на активное вещество) 200мг,

вспомогательные вещества: ксантановая камедь, сахарин натрия, кальция карбонат, кремния диоксид безводный, натрия фосфат водный, сорбитол, ароматы фруктов.

Описание

Порошок  белого или почти белого цвета с фруктовым запахом

Готовая суспензия вязкая, почти белого цвета, с фруктовым запахом

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды.

Код АТС JO1FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Азитромицин метаболизируется в печени, главным образом путем N- и О-деметилирования, при участии цитохрома Р-450 (изоформа CYP3A4) с образованием не обладающих антибактериальным свойством метаболитов. Метаболиты выделяются преимущественно с желчью и далее с фекалиями. Почечная экскреция составляет 5-10%. При нарушении функции почек период полувыведения не изменяется, поэтому коррекции режима дозирования не требуется.