Дәрілік заттың медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулық «Урсосан» (Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау Министрлігі Фармацевтикалық бақылау комитеті Төрағасының 2009 жылғы 27 ақпандағы № 78 бұйрығымен бекітілген)

Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау Министрлігі

Фармацевтикалық бақылау

комитеті Төрағасының

2009 жылғы 27 ақпандағы

№ 78 бұйрығымен

бекітілген

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулық
Урсосан

Препараттың саудалық атауы

Урсосан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Урсодеоксихолий қышқылы

Дәрілік түрі

Капсулалар

Құрамы

әсер етуші зат: урсодеоксихолий қышқылы 250,0 мг

қосымша заттар: жүгері крахмалы, магний стеараты, коллоидты кремнийдің қос тотығы  

желатинді капсула: титанның қос тотығы Е 171, желатин

Сипаттамасы

Ақ, қатты, мөлдір емес желатинді капсулалар.

Фармакотерапиялық тобы

Өт қышқылдарының препараттары

АТЖ коды А05АА02

Фармакологиялық қасиеттері  

Фармакокинетикасы

Урсодеоксихолий қышқылы баяу диффузия есебінен аш ішекте (90% жуық), ал мықын ішекте белсенді тасымалдану арқылы сіңеді. Қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясына  (С_max)500 мг қабылдағаннан кейін 30, 60, 90 мин өткенде жетеді және - тиісінше 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л болады. С_max  1-3 сағатта жетеді. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы жоғары - 96-99% дейін. Плацентарлық бөгеттен өтеді. Урсосанды жүйелі қабылдаған кезде урсодеоксихолий қышқылы қан сарысуындағы өт қышқылының жалпы мөлшерінің 48% жуығын құрайды, бұл (дене салмағына шаққанда 10-14 мг/кг дозаланғанда) өт құрамында болатын урсодеоксихолий қышқылы концентрациясының 40-60% сәйкес келеді. Препараттың емдік тиімділігі урсодеоксихолий қышқылының қан сарысуындағы концентрациясына қарағанда өттегі концентрациясына көбірек байланысты болады.  

Бауырда (бауыр арқылы «бастапқы өту» клиренсі)  таурин және глицин конъюгаттарына метаболизденеді. Түзілген метаболиттер өтке келіп түседі. Препараттың жалпы дозасының 50-70% жуығы өтпен шығарылады.  Сіңбеген урсодеоксихолий қышқылының болымсыз мөлшері  тоқ ішекке келіп түседі, мұнда бактериялар арқылы ыдырауға (7-дегидроксилирленуге) ұшырайды; түзілген литохолий қышқылы ішінара тоқ ішекке сіңеді, бірақ буырда сульфатталады және сульфолитохолилглицин немесе сульфолитохолилтаурин конъюгаты түрінде жылдам шығарылады.