Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства «Taсигна» «Нилотиниб» (утверждена приказом Председателя Комитета фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 14 апреля 2009 года № 135)

Утверждена

приказом Председателя Комитета

фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 14 апреля 2009 года № 135

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Taсигна

Торговое название

Тасигна

Международное непатентованное название

Нилотиниб

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество -  нилотиниб (в виде гидрохлорида моногидрата) 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, полоксамер 188, кремния диоксид колоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый.

Описание

Порошок от белого до светло желтого цвета в непрозрачных твердых желатиновых капсулах светло - желтого цвета с красным осевым отпечатком «NVR/TKI»

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты другие.

Ингибиторы протеинкиназы

Код АТС L01XE08

.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения Тасигна пиковые концентрации нилотиниба достигаются в пределах 3 часов. Всасывание нилотиниба после орального введения достигает 30%.  C_max увеличивается до 112%, а  площадь под кривой зависимости концентрации нилотиниба в сыворотке крови от времени (AUC) до 82%,  при сравнивании с приемом препарата натощак и одновременном приеме  ТАСИГНА с пищей.   Соотношение нилотиниба в крови/плазме составило 0,68. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 98%. Основными путями метаболизма, являются окисление и гидроксилирование. Ни один из метаболитов не вносит существенного вклада в фармакологическую активность нилотиниба. После однократного введения нилотиниба более 90% дозы было выделено в течение 7 дней преимущественно с фекалиями.

Фармакодинамика

ТАСИГНА является мощным ингибитором протеин-тирозин киназной активности Bcr-Abl онкопротенина и в линейных клетках и в первичных лейкозных клетках с положительной Филадельфийской хромосомой. Лекарственный препарат связывается с высоким сродством с местом связывания АТФ и таким образом является мощным ингибитором мутированного типа Bcr-Abl и поддерживает активность против 32/33 иматиниб-резистентных мутирующих форм Bcr-Abl. Как следствие этой биохимической активности, нилотиниб селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз в клеточных линиях и в первичных лейкемических клетках с положительной Филадельфийской хромосомой, взятых от пациентов хронической миелоидной лейкемии (ХМЛ). ТАСИГНА не эффективен или имеет незначительный эффект против большинства других исследованных протеинкиназ, включая Src, за исключением PDGF, KIT и Эфринрецепторных киназ, которые ингибируются при концентрациях в пределах диапазона, что достигается после введения оральной терапевтической дозы, рекомендованной для лечения хронической миелоидной лейкемии (ХМЛ).

Показания к применению