Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов «Тегретол» (утверждена приказом Председателя комитета Фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 14 июня 2006 года № 84)

Утверждена

приказом Председателя

комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 14 июня 2006 года № 84

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Тегретол

Торговое название 

Тегретол^Ò

Международное непатентованное название

 Карбамазепин

Лекарственная форма

 Таблетки 200 мг

Состав

 Одна таблетка содержит

активное вещество - карбамазепин 200 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с фаской. На одной стороне гравировка «CG», на другой - «G/K» и имеется риска.

Фармакотерапевтическая группа

 Противоэпилептические препараты. Производные карбоксамида.

 Код ATС N03 AF01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и относительно медленно. После однократного приема обычной таблетки максимальная концентрация в плазме (C_max) достигается через 12 часов. После однократного приема внутрь таблетки препарата, содержащей 400 мг карбамазепина, среднее значение C_max неизмененного активного вещества составляет около 4.5 мкг/мл.

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются в пределах 1-2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.

Распределение. Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от уровня его в плазме крови.

Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Если считать абсорбцию карбамазепина полной, кажущийся объем распределения составляет 0.8-1.9 л/кг.

Метаболизм. Карбамазепин метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути, в результате чего образуются главные метаболиты - 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 3А4. В результате этих метаболических реакций образуется также и мало значимый метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан.