Тербизил. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 3 октября 2011 года № 559)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 3 октября 2011 года № 559

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Тербизил®

Торговое название

Тербизил®

Международное непатентованное название

Тербинафин

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тербинафина гидрохлорид 281, 250 мг (эквивалентно 250 мг тербинафина),

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (типа А).

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой «250» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения

Код АТС D01ВA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. После перорального приема всасывание тербинафина составляет > 70 %. Абсолютная биодоступность тербинафина в результате пресистемного метаболизма около 50 %. Прием пищи в незначительной степени влияет на биодоступность препарата (увеличение площади под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества в плазме крови менее 20 %), поэтому не требуется коррекции дозы.

При постояннном приеме тербинафина его максимальная концентрация увеличивалась в среднем на 25% больше, по сравнению с однократным приемом, площадь под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества в плазме крови увеличилась в 2.3 раза.

Исходя из увеличения площади под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов).

Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови (99 %). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и жирной коже. Тербинафин накапливается в ногтевых пластинах в течение первых нескольких недель после начала лечения.

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой, 70% выводится почками.

Концентрация тербинафина в плазме крови не зависит от возраста пациента.