Тобрадекс®. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 3 июня 2014 года № 396)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 3 июня 2014 года № 396

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тобрадекс®

Торговое название

Тобрадекс®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Мазь офтальмологическая 3,5г

Состав

1г мази содержит

активные вещества: дексаметазон 1,0мг, тобрамицин 3,0мг;

вспомогательные вещества: хлорбутанол безводный, парафин жидкий (масло минеральное), вазелин белый.

Описание

Белая или почти белая однородная мазь.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные препараты в комбинации с противомикробными препаратами. Глюкокортикостероды в комбинации с противомикробными препаратами. Дексаметазон в комбинации с противомикробными препаратами.

Код АТХ S01СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Системное влияние дексаметазона после местного применения мази офтальмологической Тобрадекс® низкое. Дексаметазон выводится путем реакции метаболизма. Примерно 60% дозы дексаметазона обнаруживается в моче в виде 6-β-гидроксидексаметазона. Т1/2 из плазмы составляет 3 - 4 часа. Около 77 - 84% дексаметазона связывается с сывороточным альбумином. Диапазон клиренса лежит в пределах 0,111 до 0,225 л/час/кг и объем распределения ранжируется от 0,576 до 1,15 л/кг. Окулярная доступность дексаметазона после местного применения мази содержащей 0,1% дексаметазона низкая. Максимальная концентрация после местного применения мази лежит в диапазоне 220 - 888 pg/мл.

При местном применении мази офтальмологической Тобрадекс® системное воздействие тобрамицина незначительно. Тобрамицин выделяется быстро и экстенсивно в мочу путем гломерулярной фильтрации, в основном как неизмененное лекарство. Т1/2 из плазмы примерно 2 часа с клиренсом 0,04 л/час/кг и объемом распределения 0,26 л/кг. Связывание протеинов плазмы крови с тобрамицином менее чем 10%.

Фармакодинамика

Кортикостероиды оказывают противовоспалительное действие посредством подавления адгезии молекул сосудистых эндотелиальных клеток, циклооксигеназы I и II и выброса цитокинов. Это действие завершается снижением выработки провоспалительных медиаторов и подавлением адгезии циркулирующих лейкоцитов к сосудистому эндотелию, таким образом предотвращая адгезию к воспаленным тканям глаза. Дексаметазон имеет выраженную противовоспалительную активность со сниженной активностью минералокортикоидов по сравнению с некоторыми другими стероидами и является наиболее активным противовоспалительным средством.

Тобрамицин это антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, которые активны как против грам-положительных так и против грам-отрицательных микроорганизмов. Он оказывает первичное действие на бактериальную клетку путем ингибирования полипептидного соединения и синтеза рибосом.

В исследованиях in vitro тобрамицин активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов: