Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов «ТоджесикТМ-10» (утверждена приказом Председателя комитета Фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 13 сентября 2007 года № 161)

Утверждена

приказом Председателя

комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 13 сентября 2007 года № 161

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Тоджесик^ТМ-10

Торговое название

Тоджесик^ТМ-10

Международное непатентованное название 

Кеторолака трометамин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кеторолака трометамин Ф.США. 10 мг,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы,  кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, натрия крахмала гликоллат, стеарат магния,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк, диоксид титана, изопропиловый спирт, метилена хлорид.

Описание

Белого цвета, круглые  двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код ATC   M01AB15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального применения кеторолак быстро абсорбируется, биодоступность составляет от 81% до 100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме 0,8 мг/л в течение 30-60 минут после пероральной дозы в 10 мг. Период полувыведения плазмы составляет от 4 до 6 часов, у пожилых 6-7 часов и 9-10 часов у пациентов с почечной дисфункцией. Концентрация препарата в плазме увеличивается линейно с дозой.

Быстро распределяется в организме, но главным образом остается в пределах сосудистого русла. В плазме кеторолак в основном связан с белками (99%) чаще всего с альбуминами. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через фетоплацентарный барьер и циркулирует в крови плода. Примерно 40 % кеторолака метаболизируется в печени.

Большая часть кеторолака и его метаболитов  выводятся почками. Примерно 92 % введенной дозы кеторолака выводится с мочой, 40 % в виде метаболитов и 60 % в неизмененном виде. Приблизительно 6 % от введенной дозы выводятся через кишечник.

Фармакодинамика

Кеторолак представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС). Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и выступает в качестве периферического анальгетика. Биологическая активность кеторолака связана с S - формой (S - энантиомером). Кеторолак трометамин не обладает седативным  или анксиолитическим  эффектом.

Первоначальный эффект кеторолака достигается за счет ингибирования действия фермента циклооксигеназа. Кеторолак больше препятствует образованию профермента циклооксигеназа-I, чем индуцированной форме циклооксигеназа- II. Эффективности кеторолака также способствует и другой механизм - периферическая ингибиция метаболизма арахидоновой кислоты.