Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов «Трамадол» (утверждена приказом Председателя Комитета Фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 20 февраля 2008 года № 28 )

Утверждена

приказом Председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 20 февраля 2008 года № 28

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Трамадол

Торговое название

Трамадол

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения, 100 мг /2 мл

Состав

2 мл раствора для инъекций содержат

активное вещество - трамадола гидрохлорид 100 мг,

вспомогательное вещество -  вода для  инъекций до 2 мл.

Описание

Бесцветный прозрачный раствор, не содержащий посторонних частиц

Фармакотерапевтическая группа

Другие опиоды.

Код АТС N02AX02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при внутримышечном (в/м) и внутривенном (в/в) введении - 100%. Время достижения максимальной концентрации после в/м введения - 45 мин. Объем распределения - 203 л при внутривенном введении.

Трамадол проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме крови, до 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется N- и О-деметилированием в печени до 11 метаболитов, один из метаболитов - моно-О-деметилтрамадол обладает более выраженным, по сравнению с трамадолом, анальгетическим действием.

Около 30% выводится почками в неизменном виде, до 60% - в виде метаболитов и конъюгатов, через кишечник - 10%. Период полувыведения трамадола и моно-О-деметилтрамадола составляет 6-7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

У больных с явлениями печеночной недостаточности период полувыведения (Т_1/2) трамадола и моно-О-деметилтрамадола увеличивается до 9-18 ч и 9-28 ч соответственно, у больных с почечной недостаточностью (креатининовый клиренс менее 5 мл/мин) эти показатели составляют 8-14 ч и 14-20 ч соответственно. Отмечено увеличение T_1/2 у больных старше 75 лет до 7,4 ч.

Фармакодинамика

Опиоидный синтетический анальгетик, производное циклогексанола, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К⁺ и Ca²⁺ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов). Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в центральной нервной системе. Представляют собой  рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер (-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов по восходящим путям передачи импульсов.