Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов «Трамадол/ Tramadol» (утверждена приказом Председателя Комитета Фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 24 апреля 2008 года № 95)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 24 апреля 2008 года № 95

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Трамадол/ Tramadol

Торговое название

Трамадол

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия 100 мг; 150 мг; 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:  

трамадола гидрохлорид немедленного действия  8,3 мг / 12,5 мг / 16,7 мг

трамадола гидрохлорид замедленного действия  91,7 мг / 137,5 мг/ 183,3 мг

 соответственно

вспомогательные вещества:

наружный (первоначальный) слой - лактозы моногидрат, кальция гидроген фосфат, дигидрат, маисовый /кукурузный/ крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрия карбоксиметиловый крахмал (тип А), магния стеарат, коллоидная двуокись кремния;

слой депо (внутренний) - лактозы моногидрат, гипромеллоза, повидон К 25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, касторовое масло, гидрированные красящие вещества: хинолин желтый (Е 104), индиго кармин (Е 132) и алюминия гидроксид.

Описание

Светло-зелёные, круглые двухслойные таблетки, с оттиском на одной стороне соответственно дозировке: TR/100 R, TR/150 R, TR/200 R.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды другие.

Код ATC  N02AX02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Около 90% трамадола всасываются после приёма внутрь. Биодоступность составляет примерно 70%, независимо от одновременного приёма пищи.

Приблизительно 20% связывается с белками плазмы.

Трамадол в результате О-деметилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой трансформируется в О-деметилтрамадол, который в 2-4 раза превосходит по фармакологическому действию исходное соединение. Его период полувыведения Т½ составляет 7,9 ч (такой же, как у трамадола).

Ингибиция изоферментов CYP3A4 и/или CYP2D6, вовлечённых в обмен трамадола, может оказать влияние на концентрацию в плазме трамадола или его активного метаболита.

Трамадол проникает как через гематоэнцефалический барьер, так и через плаценту. Трамадол и его метаболит О-деметилтрамадол выделяются с грудным молоком в очень маленьких количествах (0,1% и 0,02% введенной дозы, соответственно).

Трамадол и его метаболиты почти полностью выделяются через почки. Совокупное выделение с мочой равняется 90% общей радиоактивности введённой дозы. В случаях нарушенной функции печени и почек период полувыведения может быть слегка пролонгированным.

Фармакодинамика

Трамадол является центрально действующим анальгетиком, относится к синтетическим анальгетикам. Он является неселективным чистым агонистом µ-, δ- и κ-опиатных рецепторов с высоким сродством с µ-рецепторами. Другие механизмы, которые способствуют его болеутоляющему действию, является ингибиция обратного захвата нейронами норадреналина и потенцирование высвобождения серотонина.