Утверждена

приказом Председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 23 мая 2007 года № 87

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Триквиларâ

Торговое название

Триквилар^â

Международное непатентованное название

Нет данных

Лекарственная форма

Драже

Состав

- 6 драже содержат

активные вещества:

левоноргестрел  0,05 мг

этинилэстрадиол 0,03 мг

- 5 драже содержат

активные вещества:

левоноргестрел 0,075 мг

этинилэстрадиол  0,04 мг

- 10 драже содержат

активные вещества:

левоноргестрел 0,125 мг

этинилэстрадиол 0,03 мг,

вспомогательные вещества:

кальция карбонат, железа оксида пигмент красный, железа оксида пигмент желтый, глицерол 85%, моногидрат лактозы, магния стеарат, крахмал кукурузный, воск монтангликолевый, макрогол 6000, повидон 25 000, повидон 700 000, сахароза, тальк, титана диоксид.

Описание

5 драже - белого цвета круглой формы

6 драже - светло-коричневого цвета круглой формы

10 драже - желтого цвета (цвета охры) круглой формы

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные контрацептивы для системного применения.

Прогестагены и эстрогены (комбинации для последовательного приема). Код АТС G03AВ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

·         Левоноргестрел

Абсорбция. После перорального приема левоноргестрел быстро и полностью всасывается, его максимальная концентрация в сыворотке крови, равная  2,3 нг/мл, достигается примерно через 1 час. После однократного приема внутрь 0,125 мг левоноргестрела вместе с 0,33 мг этинилэстрадиола (что соответствует наибольшему содержанию левоноргестрела в трехфазном препарате), наивысшая концентрация в сыворотке, составляющая 4,3 нг/мл, определялась приблизительно через час. При пероральном приеме левоноргестрел почти полностью биодоступен.

Распределение. Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде находится  только 1,4% общей концентрации  в сыворотке крови; тогда как 55% специфически связаны с ГСПГ и около 44% - не специфически с альбумином. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция,  связанная с ГСПГ повышается,  в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся объем распределения левоноргестрела равен приблизительно 128 л после однократного приема внутрь драже Триквилара, содержащей высшую дозу левоноргестрела.

Метаболизм. Левоноргестрел полностью метаболизируется, проходя характерные для стероидов пути метаболизации. После однократного  перорального приема наивысшей дозы левоноргестрела скорость клиренса из сыворотки составляет примерно 1,0 мл/мин/кг.