Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства «Небилет(» (утверждена приказом Председателя Комитета фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 27 июня 2008 года № 154)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 27 июня 2008 года № 154

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Небилет®

Торговое название

Небилет^®

Международное непатентованное название

Небиволол

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное  вещество -  небиволол (в виде небиволола гидрохлорида) 5 мг,

вспомогательные вещества: полисорбат 80, гипромеллоза, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллозы натриевая соль, целлюлоза микрокристаллическая, кремния двуокись высокодисперсная, магния стеарат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней крестообразной насечкой для деления

Фармакотерапевтическая группа

Селективный блокатор b-адренорецепторов.

Код АТС С07АВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет, в среднем, 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Концентрация в плазме крови у пациентов с быстрым метаболизмом достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола - 97,9%.

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.

Через неделю после введения 38% дозы выводится почками и 48% - через кишечник. Ренальное выведение неизмененного небиволола составляет менее 0,5% от дозы.

Фармакодинамика

Небилет - кардиоселективный бета-адреноблокатор третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола, каждый из которых обладает особыми свойствами. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором b₁-адренорецепторов (сродство к b₁-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к b₂-адренорецепторам). L-небиволол оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Обладая антиагрегантным действием и уменьшая адгезию тромбоцитов, оказывает антитромботический эффект. Кроме того, будучи сильным антиоксидантом, оказывает ангиопротекторный и антиатеросклеротический эффект.

Показания к применению

-          эссенциальная артериальная гипертензия