Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства «Ондансетрон» (утверждена приказом Председателя Комитета фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 12 мая 2009 года № 166)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 12 мая 2009 года № 166

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Ондансетрон

Торговое название

Ондансетрон

Международное непатентованное название

Ондансетрон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора  содержит

активное вещество - ондансетрона гидрохлорид дигидрат в пересчете на ондансетрон основание - 2 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрий лимоннокислый трехзамещенный (натрия цитрат), сорбит (сорбитол), вода для инъекций.

Описание

Бесцветная или почти бесцветная прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина.

Код АТС A04AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76 %. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5 % препарата.

При парентеральном введении период полувыведения составляет около 3 ч., у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 часов. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения.

Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ₃ (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ₃, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ₃ на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Показания к применению

Профилактика и лечение тошноты и рвоты у:

- онкологических больных при проведении  цитостатической химио- и радиотерапии

- послеоперационных больных.

Способ применения и дозы

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой  противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

-8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;

При высокоэметогенной химиотерапии:

-  8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;

-  непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;