Дәрілік заттың медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулық «Орхидол» (Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Фармацевтикалық бақылау комитеті Төрағасының 2009 жылғы 21 сәуірдегі № 142 бұйрығымен бекітілген)

Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі

Фармацевтикалық бақылау

комитеті Төрағасының

2009 жылғы 21 сәуірдегі

№ 142 бұйрығымен бекітілген

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулық
Орхидол

Саудалық атауы

Орхидол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Трамадол

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 50 мг/мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 50 мг трамадолға барабар трамадол гидрохлориді (стерильді),

қосымша заттар: натрий ацетаты, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Механикалық қоспалары жоқ мөлдір, түссіз ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Басқадай опиоидтар

АТЖ коды   N02AX02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшық ет ішіне енгізгеннен кейін трамадол енгізген жерден тез және толық сіңледі. Қан плазмасында ең жоғары  қанығу  деңгейіне  (Сmax) 45 минуттан кейін жетеді.  Мұндай кездегі биожетімділігі - 100% дерлік. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 20%. Трамадол тіндерге кеңінен таралады, таралу  көлемі  (Vd) - әр кг дене салмағына шаққанда 2,7 л. Трамадол гематоэнцефалиялық және плацентарлы бөгеттер арқылы өтеді, емшек  сүтімен  бірге  аздаған мөлшерде бөлініп  шығады  (0,02-0,1%). 

N- және O-деметилдену және 11 метаболитке дейін конъюгациялану арқылы өзгеріске ұшырайды, олардың ішінен тек О-деметилтрамадолдың ғана  айқын фармакологиялық белсенділігі бар.

Трамадол және оның метаболиттері бүйректер арқылы (90%-ға дейін) және ішек арқылы (10%) шығарылады. Трамадолдың жартылай шығарылу кезеңі (Т½) - 63 сағат, О-деметилтрамадолдікі - 7,4  сағат.

75 жастан асқан емделушілерде Т½  7 сағатқа дейін артады. Бауыр циррозына шалдыққан науқастарда трамадолдың Т½  - 13 сағат,  О-деметилтрамадолдікі - 19 сағат. Бүйрек  қызметі бұзылған  науқастарда  Т½  артады  және  креатинин  клиренсі  минутына  10 - 30  мл  болған  кезде трамадолда  10,5 сағатты, О-деметилтрамадолда  11,5 сағатты  құрайды.

Фармакодинамикасы