Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Офтаквикс (зарегистрирован)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 24 сентября 2006 года № 99

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Офтаквикс
(зарегистрирован)

Торговое название

Офтаквикс

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Капли глазные 0,5%

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество  - левофлоксацина полугидрат 5,12 мг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от светло-желтого до светло зеленовато-желтого, практически не содержащий видимых частиц

Фармакотерапевтическая группа

Прочие противомикробные препараты для лечения заболеваний глаз.

Код ATС  S01AX19

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Средняя концентрация левофлоксацина в слезной пленке через 4 и 6 часов после местного применения составляет 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно.

Биоусвоение высокое от 60 до 100%.

Средний объем распределения составляет 74-112 л после однократного закапывания. Широко распределяется в тканях организма, хорошо проникает в ткань легких (концентрация в легких в 2-5 раз выше концентрации в плазме). In vitro в диапазоне концентраций, соответствующих клиническим значениям (1-10 мкг/мл), связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 24-38% и не зависит от концентрации левофлоксацина.

Стереохимически стабилен в плазме и в моче, не превращается в свой энантиомер, D-офлоксацин. В организме практически не метаболизируется. Выводится преимущественно в неизменном виде с мочой (около 87% дозы в течение 48 ч). Менее 5% определяется в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной специфической фармакологической активностью. Т_1/2 составляет 6-8 ч.

У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин) значительно снижен клиренс левофлоксацина и увеличен Т_1/2, для предотвращения кумуляции требуется коррекция дозы. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитонеальный диализ не выводят левофлоксацин из организма и поэтому при их проведении не требуется введение дополнительных доз.

Фармакодинамика

Левофлоксацин — это левовращающий изомер рацемической смеси офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина преимущественно обусловлена левовращающим изомером.

Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. К офтаквиксу чувствительны  Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa; Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; Chlamydia trachomatis.