Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов «Папаверина Гидрохлорид» (утверждена приказом Председателя Комитета фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 20 февраля 2008 года № 25)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 20 февраля 2008 года № 25

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Папаверина Гидрохлорид

Торговое название

Папаверина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Папаверина гидрохлорид

Лекарственная форма

Таблетки, 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - папаверина гидрохлорид 40 мг,

вспомогательные вещества: тальк, пудра сахарная, крахмал картофельный, кислота стеариновая или кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.

Код АТС  A03AD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 29-57%. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме крови составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T_½) папаверина составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде конъюгированных с глюкуроновой кислотой фенольных метаболитов с мочой, незначительные количества папаверина (менее 0,5%) выводятся в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Папаверин оказывает гипотензивное и миотропное спазмолитическое действие.

Механизм действия связан со способностью папаверина блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина - сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.

Папаверин снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверин расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. Оказывает гипотензивное действие. В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

При применении в средних терапевтических дозах папаверин практически не оказывает действия на центральную нервную систему.

Показания к применению

-        профилактика и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме

-        лечение энцефалопатии сосудистого генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы