Пиразинамид. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 29 февраля 2012 года № 155)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 29 февраля 2012 года № 155

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Пиразинамид

Торговое название

Пиразинамид

Международное непатентованное название

Пиразинамид

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - пиразинамида 500 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, starlac, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

Фармакотерапевтичекая группа

Прочие противотуберкулезные препараты

Код АТС J04AK01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пиразинамид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости организма. Около 10 % препарата связывается с белками. В плазме крови концентрация достигает пика через 1-2 ч после приема и составляет 28-50 мкг/мл при суточной дозировке 1500 - 2500 мг (20-25 мг/кг массы тела).

Период полураспада пиразинамида составляет около 10 ч. При нарушении функций печени и почек период полувыведения увеличивается.

Метаболизм происходит преимущественно в печени, где пиразинамид гидролизуется до главного метаболита - пиразиноевой кислоты. Около 3-4 % принятого пиразинамида выделяется неизмененным с мочой, 30-40 % в виде его метаболита пиразиноевой кислоты. Около 70 % продуктов метаболизма в течение 24 ч выводится с мочой, преимущественно посредством клубочковой фильтрации. Отношение концентрации пиразинамида в моче и в сыворотке крови после принятия однократной дозы довольно постоянно.

Фармакодинамика

Пиразинамид - амид пиризинкарбоновой кислоты, препарат первого ряда. Обладает высокой туберкулостатической активностью. Пиразинамид не действует на атипичные микобактерии. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения, оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагают, что пиразинамид пролекарство: под действием фермента пиразинамидазы, который продуцируют M.tuberculosis, он расщепляется до пиразиноевой и 5-гидроксипиразиноевой кислот, активных форм препарата, действующих внутри бактериальной клетки. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма.

Показания к применению

легочные и внелегочные формы туберкулеза (в составе комбинированной терапии)

казеозные лимфадениты, туберкуломы, казеозно-пневмонические процессы (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Пиразинамид принимается в комбинации с рифампицином, изониазидом, этамбутолом или стрептомицином.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг в интенсивной фазе лечения назначают по 20-30 мг/кг веса ежедневно. Максимальная суточная доза 30 мг/кг веса.