Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Потенциале (Potentiale) (зарегистрирован)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 14 сентября 2006 года № 126

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Потенциале (Potentiale)
(зарегистрирован)

Торговое название

Потенциале

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой  0,05г и 0,1г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - силденафил 0,05г или 0,1г  (в виде силденафила цитрата),

вспомогательные  вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрий карбоксиметилцеллюлоза, аэросил, коллидон VA 64, пропиленгликоль, титана двуокись, тальк, индигокармин.

Описание

Таблетки,  покрытые  оболочкой   0,05г  и  0,1г,  голубого  цвета, с  двояковыпуклой поверхностью   

Фармакотерапевтическая  группа

Препараты для лечения нарушении эрекции.

Код АТС  G04BЕ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 - 120 минут (в среднем через 60 минут) после перорального приема натощак. Биодоступность  при приеме внутрь составляет 40 %. Если препарат принимают с жирной пищей, скорость всасывания снижается и время максимальной концентрации в плазме крови увеличивается в среднем на 60 мин, а максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29 %.

Объем распределения (Vss) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105л, что указывает на его распределение в тканях. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Силденафил метаболизируется главным образом под действием CYP3A4

(основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате М-десметилирования силденафила. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% активности самого препарата. Концентрации метаболита в плазме составляют примерно 40% от таковых силденафила. М-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, период полувыведения  - 3 - 5 часов. Силденафил экскретируется в виде метаболитов, главным образом с калом (80 % от принятой дозы) и в меньшей степени - с мочой (13 % от принятой дозы).   

Фармакодинамика

 Препарат для перорального применения для лечения больных с эректильной дисфункцией, селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5).