Пропанорм. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 27 марта 2012 года № 233)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 27 марта 2012 года № 233

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Пропанорм®

Торговое название

Пропанорм®

Международное непатентованное название

Пропафенон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг или 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - пропафенона гидрохлорид 150 мг или 300 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза,  магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав  оболочки: Опадрай белый 06F28310

(гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид Е 171), эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой почти белого цвета, с гладкой поверхностью, двояковыпуклые, с диаметром 11,0 мм (300 мг) и с диаметром 8 мм (150 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца.

Антиаритмические препараты 1с класса.

Код АТС С01ВС03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Происходит всасывание более 95% препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2-3 часа. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, т.е биодоступность повышается с увеличением дозы. При повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг - она возрастает с 5% до 12%, а при 450 мг- до 40-50%. Проницаемость через гематоэнцефалический  и плацентарный барьеры - низкая. Объем распределения - 3-4 л/кг. Связь с  тканевыми белками и белками плазмы составляет 85-97%.

Описаны 11 метаболитов препарата, но представляют интерес только 5-гидроксипропафенон и N-дезоксипропилпропафенон. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.

Терапевтический диапазон концентрации прпафенона в плазме составляет 0,5-2,0 мг/л.

Пропафенон полностью метаболизируется. В метаболизме принимает участие изофермент CYP2D6.  У пациентов с быстрым типом метаболических процессов (90 - 95 % пациентов) период полувыведения составляет 5 - 6 часов, у пациентов с медленным типом метаболических процессов (5 - 10 % пациентов) период полувыведения составляет 15 - 20 часов. Выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов, сульфатов и в неизмененном виде). При тяжелой печеночной недостаточности увеличивается  концентрация пропафенона в плазме крови и удлиняется его период полувыведения.

Фармакодинамика