Дәрілік затты қолдану жөнінде мамандарға арналған нұсқаулық АсомексТМ -2,5, АсомексТМ -5 (Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Фармация комитеті Төрағасының 2007 жылғы 1 қазандағы № 168 бұйрығымен бекітілген)

Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі

Фармация комитеті Төрағасының

2007 жылғы 1 қазандағы

№ 168 бұйрығымен бекітілген

Дәрілік затты қолдану жөнінде мамандарға арналған нұсқаулық
АсомексТМ -2,5, АсомексТМ -5

Саудалық атауы

Асомекс^ТМ - 2,5

Асомекс^ТМ - 5

Халықралық патенттелмеген атауы

S(-)Амлодипин

Дәрілік түрі

2,5 және 5,0 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - S (-) амлодипин бесилат, 2,5 немесе 5 мг S (-) амлодипинге барабар,

қосымша заттар: микрокристалдық целлюлоза, лактоза, коллоидты сусыз кремний, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, бояғыш: темірдің сары тотығы.

Сипаттамасы

Жүрекше түріндегі қабықсыз, бір жағында сындыру сызығы бар бозғылт-сары (2,5 мг доза үшін) немесе сары (5 мг доза үшін) түсті таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Кальций өзекшелерінің бөгегіштері. Дигидропиридин туындылары.

АТЖ коды С08СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

2,5  мг  S (-) амлодипинді аш қарынға бір реттік доза түрінде қабылдағанда қан плазмасындағы арынша жоғары концентрациясы (С_vax) 8,30 ±1,071 нг/мл құрайды және 2,73±0,88 сағаттан кейін (Т_vax) барынша жоғары концентрациясына жетеді. Амлодипин белсенді емес метаболиттер түзе отырып бауырда метаболизденеді. Өзгермеген белсенді заттың 10% мен метаболиттердің 60% оранизмнен несеп арқылы шығады. Қан айналысындағы препараттың 93% жуығы қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. “Концентрация-уақыт” қисығы астындағы көлемнің орташа мәні (AUC) S (-) амлодипин (2,5 мг) таблеткалары үшін 95,33±14,45 нг.сағ/мл құрайды. S (-) амлодипиннің плазмадан жартылай шығарылу кезеңі  14,62-ден 68,88 сағатқа дейін болады.

Фармакодинамикасы

S (-) амлодипин амлодипиннің, дигидропиридиндер сыныбына жататын хиральді таза түрі бола отырып, кальций өзекшелерінің агонисі болып табылады. Амлодипиннің S (-) изомері  R(+) изомеріне қарағанда едәуір күшті фармакологиялық әсерге ие болады. Дигидропиридиндік рецептормен байланысқан кезде S (-) амлодипин R(+) изомерден 1000 есе күшті болады. Адамда амлодипинің негізі әсері тамырларды кеңейтуге бағытталған. S (-) амлодипин шеткергі тамырлар қарсыластығын төмендетеді, бұл орайдаол рефлекторлық тахкардия туғызбайды.

Қолданылуы