Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 25 июня 2008 года № 150

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Аримидекс

Торговое название препарата

Аримидекс

Международное непатентованное название

Анастрозол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой,  1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - анастрозол 1 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилен крахмал натрия, магния стеарат, вода очищенная.

состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищенная.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой,

с гравировкой А (оканчивающаяся справа стрелкой) на одной стороне и Adx  на другой.

 1

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные средства. Ингибиторы ферментов.

Код АТС  L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак).

Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы Аримидекса.

Связь с белками плазмы крови - 40 %.

Анастразол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. С мочой выделяется менее 10 % дозы в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Фармакодинамика

Аримидекс является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе аримидекс  в  суточной дозе 1 мг  вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% .

Аримидекс не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении Аримидекса не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Показания к применению

- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной 

железы у женщин в постменопаузе

- лечение распространенного рака молочной железы  у женщин в                          

постменопаузе