Апидра® СолоСтар®. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 3 июня 2014 года № 395)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 3 июня 2014 года № 395

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Апидра® СолоСтар®

Торговое название препарата

Апидра® СолоСтар®

Международное непатентованное наименование

Инсулин глулизин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100 ЕД/мл, шприц-ручка 3 мл № 5

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: инсулин глулизин - 3,49 мг, что соответствует 100 ЕД человеческого инсулина.

вспомогательные вещества: мета-крезол, трометамол (трометамин), натрия хлорид, полисорбат 20, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость без видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Инсулины. Инсулины и их аналоги быстрого действия. Инсулин глулизин.

Код АТХ A10AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

В инсулине глулизине заменена аминокислота аспарагин в положении В3 лизином, а лизин заменен глютаминовой кислотой в положении В29, что обусловливает более быстрое всасывание препарата.

В исследовании с 18 субъектами мужского пола в возрасте 21-50 лет, страдавшими сахарным диабетом 1 типа, инсулин глулизин проявлял пропорциональность дозе при ранней, максимальной и общей экспозиции в дозовом интервале от 0,075 до 0,4 Е/кг.

Всасывание и биодоступность

Фармакокинетические профили у здоровых добровольцев и больных диабетом (1 и 2 тип) наглядно показали, что всасывание инсулина глулизина было в два раза быстрее, а максимальная концентрация, примерно, в два раза выше, чем у стандартного человеческого инсулина.

В исследовании с больными 1 типом сахарного диабета после подкожного введения 0,15 Е/кг, Тmax инсулина глулизина составляло 55 минут, а Сmax была 82 ± 1,3 μЕ/мл по сравнению с Тmax и Сmax стандартного человеческого инсулина, которые равнялись, соответственно, 82 минутам и 46 ± 1,3 μЕ/мл. Среднее время удержания у инсулина глулизина было короче (98 мин), чем у стандартного человеческого инсулина (161 мин) (см. рисунок № 3).

Время (час)

Рисунок № 3. Фармакокинетические профили инсулина глулизина и стандартного человеческого инсулина у больных сахарным диабетом 1 типа после дозы 0,15 Е/кг.

В исследовании с участием больных 2 типом сахарного диабета после подкожного введения 0,2 Е/кг инсулина глулизина Сmax была 91 μЕ/мл при межквартильном диапазоне от 78 до 104 μЕ/мл.

Когда инсулин глулизин вводили подкожно в стенку живота, дельтовидную мышцу или бедро, профили концентрация-время были похожими при несколько ускоренном всасывании, когда препарат вводили в живот, по сравнению с введением в бедро. Всасывание из области дельтовидной мышцы находилось в промежуточном интервале (см. «Способ применения и дозы»). Абсолютная биодоступность (70%) инсулина глулизина в различных инъекционных областях была схожей и мало вариабельной у одного и того же субъекта (11% CV).