Дәрілік затты қолдану жөнінде мамандарға арналған нұсқаулық Апкалис SX* 20 (Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Фармация комитеті Төрағасының 2007 жылғы 24 қазандағы № 184 бұйрығымен бекітілген)

Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі

Фармация комитеті Төрағасының

2007 жылғы 24 қазандағы

№ 184 бұйрығымен бекітілген

Дәрілік затты қолдану жөнінде мамандарға арналған нұсқаулық
Апкалис SX* 20

Саудалық атауы

Апкалис SX* 20

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тадалафил

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 20 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 20 мг тадалафил,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, натрий лаурил сульфаты, микрокристалды целлюлоза, повидон РVРК-30, магний стеараты,

қабықтың құрамы: темірдің сары оксиді, титан қос тотығы, тальк, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза бар.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, ашық-сары түсті, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Эрекцияның бұзылуын емдеуге арналған прапараттар

АТЖ коды  G04ВЕ08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тадалафил ішілгеннен кейін толық сіңеді, қабылдағаннан кейін  орташа алғанда 2 сағаттың ішінде плазмалық қанығу деңгейінің ең жоғары (Смах) көрсеткішіне жетеді. Тадалафилдің толық сіңуі ішілгеннен кейін зерттелген жоқ.

Орташа таралу көлемі - 63 л, бұл тадалафилдің тіндерге енетіндігін көрсетеді. Емдік қанығу деңгейлерінде плазмадағы тадалафилдің 94%-ы протеиндермен байланысқан. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне протеинді байланыс ықпал етпейді.

Қабылданған дозаның 0,0005%-дан азы спермадан табылды. Тадалафил, негізінен,  Р 450 цитохром 3Ф4 изоформада өзгеріске ұшырайды. Жартылай ыдырау кезеңі дені сау адамдарда - 17,5 сағат.

Тадалафил, негізінен, белсенді метаболит түрінде, көбіне нәжіспен бірге (шамамен дозаның 61%-ы) және аз мөлшерде несеппен бірге (шамамен дозаның 36%-ы) сыртқа шығарылады.

Тадалафилдің фармакокинетикасы дені сау адамдарда тізбекті және уақытқа және дозаға сәйкес болады. 2,5-тен 20 мг-ға дейінгі  дозада  (АUС) әсері дозаға пропорциональды түрде артады.  Бір реттік қабылдаған кезде  плазмада тұрақты қанығу деңгейіне 5 күннің ішінде жетеді.

Фармакодинамикасы