Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Апкалис SX* 20 (утверждена приказом Председателя Комитета Фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 24 октября 2007 года № 184)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 24 октября 2007 года № 184

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Апкалис SX* 20

Торговое название

Апкалис SX* 20

Международное непатентованное название

Тадалафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой,  20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тадалафил      20 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, натрия лаурил сульфат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон PVPК-30, магния стеарат,

состав оболочки: железа оксид желтый, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Описание  

Светло-желтые таблетки эллиптической формы, покрытые пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения нарушений эрекции

Код АТС   G04BE08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тадалафил полностью всасывается после перорального  приема, максимальный показатель  в плазменной концентрации (Смакс) достигается, в среднем, в течение  2 часов после приема. Абсолютное всасывание  тадалафила после перорального приема  не было исследовано. Прием пищи не влияет на уровень  и степень всасывания тадалафила.

Средний объем распространения  составляет  63 л, указывающий на то , что тадалафил проникает в ткани. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связано с протеинами. Почечная недостаточность не влияет на  протеиновую связь.

Менее 0.0005% принимаемой дозы были обнаружены в сперме. Тадалафил, в основном, метаболизируется в цитохроме Р450 3Ф4 изоформе. Основным циркулирующим метаболитом  является метилкатехол глюкоуронид. Период полураспада  составляет 17.5 часов у здоровых субъектов.

Тадалафил экскретируется,   в основном, как неактивный метаболит, в большей мере  с  калом (примерно 61% дозы)  и в меньшей мере с мочой (примерно 36% дозы).

Фармакокинетика тадалафила у здоровых субъектов является линейной в соответствии с временем и дозой. При дозе 2.5 до 20 мг , воздействие (AUC)  увеличивается пропорционально дозе. Устойчивые концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при однократном приеме.

Фармакодинамика

Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в каверозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Показания к применению

Нарушение эрекции

Способ применения и дозы