Утверждена приказом Председателя Комитета Фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 18 марта 2008 года № 53
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Торговое название Антрацин
Международное непатентованное название Эпирубицин
Лекарственная форма Концентрированный раствор для инфузий 10мг/5мл и 50мг/25мл
Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - эпирубицина гидрохлорид 2,0 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций, соляная кислота (q.s)
Описание Прозрачный раствор красного цвета
Фармакотерапевтическая группа Противоопухолевые антибиотики. Антрациклины. Код АТС L01DВ03
Фармакологические свойства Фармакокинетика Фармакокинетика эпирубицина после введения дозы 60-150 мг/м2 линейная. Плазменный клиренс остается неизменным независимо от продолжительности инфузии и способа назначения. Концентрация в плазме крови после внутривенного введения дозы 75-90 мг/м2 описывается в видетрехэкспоненциальной убывающей модели с очень быстрой первой и медленной терминальной фазой со средним значением периода полувыведения (Т1/2) около 40 часов. Препарат быстро и равномерно распределяется в тканях организма. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Степень связывания с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) практически не зависит от концентрации препарата в крови и составляет 77%. Накапливается в эритроцитах. В печени окисляется до основного метаболита - эпирубицинола (13-оксиэпирубицин), концентрация которого в плазме крови изменяется параллельно концентрации неизмененного препарата. Эпирубицин выводится, преимущественно, с желчью и частично (10%) - с мочой. Общий клиренс составляет 0,9 л/мин. Фармакодинамика Антрацин (эпирубицин) представляет собой противоопухолевое средство из группы синтетических антрациклиновых антибиотиков, и имеет структурные сходства с доксорубицином. Точный механизм цитотоксического и антипролиферативного действия эпирубицина не изучен, но предполагают, что он связан с образованием сшивок и разрывов в молекуле ДНК. Это, в свою очередь, блокирует матричную активность ДНК в системах ДНК-полимеразы и ДНК-зависимой РНК-полимеразы, и, таким образом, тормозит синтез нуклеиновых кислот и ингибирует процессы митоза. После встраивания между нитями молекулы ДНК, антрацин стабилизирует комплекс ДНК - топоизомераза ІІ, что приводит к окончательному повреждению молекулы ДНК. Антрацин также ингибирует спирализацию нитей ДНК, тормозит ферментативное разделение двойной спирали молекулы ДНК, препятствуя процессу репликации и транскрипции. Антрацин включается в окислительно-восстановительные процессы с образованием свободных кислородных радикалов. Антрацин проявляет активность во всех фазах митоза, но наиболее активен в S и G2 фазах митотического цикла.
Показания к применению Документ показан в сокращенном демонстрационном режиме
Чтобы продолжить, выберите ниже один из вариантов оплаты
Доступ к документам и консультации
от ведущих специалистов
Вы можете купить этот документ
Как купить документ? 400 тг
|