Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Андрокур® (утверждена приказом Председателя Комитета Фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 30 октября 2006 года № 153)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 30 октября 2006 года № 153

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Андрокур® Депо

Торговое название

Андрокур^® Депо

Международное непатентованное название

Ципротерон (cyproterone)

Лекарственная форма

Масляный раствор для внутримышечных инъекций 300 мг/3 мл

Состав

3 мл раствора содержат

активное вещество- ципротерона ацетат 300 мг,

вспомогательные вещества:

масло касторовое, бензилбензоат.

Описание

Прозрачная, от желтоватого до коричневато-желтого цвета, свободная от частиц жидкость.

Фармакотерапевтическая группа 

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Антиандрогены.

Код ATС   G03НА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Ципротерон ацетат обладает практически полной абсолютной биодоступностью.

Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл достигается через 2 - 3 дня. Равновесная концентрация достигается примерно через 5 недель применения препарата. Ципротерон ацетат практически полностью связывается с белками сыворотки. Около 3,5-4% общего уровня препарата остается в несвязанном состоянии. 

Поскольку связывание с белками является неспецифическим, изменения уровней ГСПС (глобулинов связывающих половые стероиды) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Метаболизм ципротерона ацетата происходит различными путями, включая гидроксилирование и конъюгирование. Основным метаболитом в плазме является 15β-гидроксипроизводное.

1 стадия метаболизма ципротерона ацетата происходит с участием фермента CYP 3A4 системы цитохрома P450.

В неизмененном виде с желчью экскретируется лишь незначительное количество препарата. Большая же часть экскретируется в виде метаболитов с мочой и калом. Период полувыведения составляет 4±1,1 дня. Полное выведение ципротерона ацетата из сыворотки составляет 2,8+1,4 мл/мин/кг.

Ципротерона ацетат кумулируется в организме.

Фармакодинамика

Андрокур^® Депо является антиандрогенным гормональным препаратом. При применении препарата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Ципротерона ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, в частности защищает предстательную железу от воздействия андрогенов, образующихся в яичках и надпочечниках.

Ципротерона ацетат также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови.  

Показания к применению

      - неоперабельный рак предстательной железы

      - повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин

Способ применения и дозы