Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Ангисартан ТМ (утверждена приказом Председателя Комитета Фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 18 июня 2007 года № 101)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 18 июня 2007 года № 101

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Ангисартан ^ТМ

Торговое название

Ангисартан^ТМ-25

Ангисартан^ТМ-50

Международное непатентованное название 

Лозартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,  25 мг, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -лозартан калия 25 или 50 мг,

вспомогательные вещества:микрокристаллическая целлюлоза, петизированный крахмал, лактоза, аэросил-200, очищенный тальк, магния стеарат,

состав оболочки:гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, лактоза, тальк, титана двуокись, краситель Пунцовый (для таблеток 50 мг), вода очищенная.

Описание

Таблетки розового (таблетки 50 мг) или белого (таблетки 25 мг) цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, сердцевидной формы

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II.

Код ATCC09CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается значительному метаболизму первого прохождения. Системная биодоступность лозартана составляет  приблизительно 33%.  Около 14% пероральной дозы лозартана превращается в активный метаболит. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются  через 1 час и через  3-4 часа, соответственно. Хотя максимальные плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита приблизительно одинаковые, AUC (площадь под кривой «концентрация -время») метаболита приблизительно  в 4 раза превышает AUC лозартана. Прием пищи замедляет всасывание лозартана и снижает  Cmax (максимальную концентрацию) препарата, но не оказывает значительного влияния на AUC лозартана или  AUC  его метаболита.

Метаболизм: лозартан является активным пероральным средством, подвергающимся значительному метаболизму первого прохождения с участием ферментов цитохрома P450. Частично препарат превращается в активный метаболит карбоксильной кислоты, ответственный в большей степени за блокирование рецепторов ангиотензина II при лечении лозартаном. Период полувыведения лозартана в конечной фазе  составляет около 2 часов, а метаболита - около 6 -9 часов. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной при пероральном  приеме лозартана в дозах до 200 мг, и не изменяется в зависимости от времени. Ни лозартан, ни его метаболит не накапливаются  в плазме при назначении повторных доз при режиме дозирования один раз в сутки. Дополнительно, кроме   активного  метаболита карбоксильной кислоты,  образуются несколько неактивных метаболитов.