Исследование профиля растворения полиморфных модификаций рифампицина (К.Б. Мурзагулова, М.Е. Ким, А. Жумукова, А.Ж. Абдрасилова, А.У. Тулегенова, Р.С. Кузденбаева)

Исследование профиля растворения полиморфных модификаций рифампицина

К.Б. Мурзагулова, М.Е. Ким, А. Жумукова, А.Ж. Абдрасилова, А.У. Тулегенова, Р.С. Кузденбаева

Исследован профиль растворения капсул рифампицина, содержащих различные его полиморфные модификации, в процессе их производства. Установлено существенное различие их скорости растворения в средах, моделирующих участки желудочно-кишечного тракта. Скорость растворения полиморфной модификации I приблизительно в два раза выше в сравнении с другой формой, что позволяет предполагать более высокую ее биодоступность.

Одной из причин распространения туберкулеза и появления лекарственноустойчивых форм является использование в его лечении лекарственных препаратов неудовлетворительного качества. Проводимая ВОЗ с 2001 года программа «Prequalification» показала, что большинство используемых противотуберкулезных препаратов (ПТП) не отвечают современным требованиям по качеству и безопасности. Из общего числа ПТП, поданных на экспертизу ВОЗ, процедуру выдержало лишь 8%. К препаратам, не прошедшим экспертизу, относятся твердые дозированные формы рифампицина, представленные всеми ведущими производителями.

Одной из причин отбраковки ПТП является низкий уровень их фармацевтической разработки, замечания по которому составляют 33% от общего числа замечаний по качеству и свидетельствуют о наличии ряда существенных проблем, в первую очередь в их производстве. Будучи ключевым фактором, определяющим надлежащее качество, безопасность и высокую эффективность воспроизведенных лекарственных препаратов (генериков), фармацевтическая разработка ПТП становится приоритетной задачей как национального, так и мирового масштаба.

Рифампицин - полусинтетический антибиотик, применяемый в качестве препарата первого ряда. Курс лечения предусматривает назначение больших доз препарата (600-750 мг) в течение длительного времени (9-12 мес.). Несмотря на более чем полувековой период применения рифампицина в химиотерапии туберкулеза фармацевтическая разработка его твердых дозированных форм (капсул) включает достаточно вопросов, требующих глубокого исследования. Один из таких вопросов связан с полиморфной природой активного вещества и влиянием ее на эффективность лекарственного препарата.