Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Винпосан (утверждена приказом Председателя Комитета Фармацевтического Контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 9 июня 2008 года № 130)

Утверждена

приказом Председателя Комитета

Фармацевтического Контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 9 июня 2008 года № 130

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Винпосан

Торговое название

Винпосан

Международное непатентованное название

Винпоцетин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5%-2 мл

Состав

2  мл раствора  содержит

активное вещество - винпоцетин  10,0  мг,

вспомогательные  вещества:  кислота аскорбиновая, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, сорбитол, кислота винная,  вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватого цвета жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Другие психостимуляторы и ноотропные препараты. 

Код АТС  N06BX18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении объем распределение-5,3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер) выделяется с грудным молоком. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1 ч после применения. Значение терапевтической концентрации винпоцетина в плазме крови составляют от 10 до 20 нг/мл. биодоступность составляет 57 -   70%. Связывается с белками плазмы крови на 66%.

Метаболизм и выведение. Период полувыведение равен 4,75 ч. Биотрансформируется в печени. Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота. Выводится  с мочой: незначительное количество - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. 

Фармакодинамика

Препарат улучшает кровообращение и метаболизм в головном мозге. Действие препарата реализуется  за счет комплексного механизма действия. Уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами;  ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов,  так и рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат) и AMPA (α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовая кислота). Потенцирует нейропротективный эффект аденозина. Стимулирует мозговой метаболизм, усиливает поглощение и усвоение головным мозгом глюкозы и кислорода. Стимулирует транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, сдвигает метаболизм глюкозы в аэробное направление.  Избирательно ингибирует Са⁺²-кальмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию    цАМФ и цГМФ  в тканях мозга, а также  концентрацию    АТФ и соотношение АТФ/АМФ. Активирует  церебральный метаболизм норадреналина и серотонина, тем самым стимулирует деятельность восходящей норадренергической системы,  оказывая антиоксидантное действие.

Винпосан  улучшает микроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина.