Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі

Фармацевтикалық бақылау

комитеті Төрағасының

2008 жылғы 6 қазандағы

№ 244 бұйрығымен бекітілген

Дәрілік затты қолдану жөнінде мамандарға арналған нұсқаулық
Велкейд
Velcade

Саудалық атауы 

Велкейд

Халықаралық патенттелмеген атауы  

Бортезомиб (bortezomib)

Дәрілік түрі  

Көктамырішілік енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 3,5 мг лиофилизат

Құрамы

белсенді зат - бортезомиб (PS-341) 3,5 мг

қосымша заттар:маннитол, азот

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік лиофилизирленген масса немесе ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы  

Ісікке қарсы препараттар

АТЖ коды LO1XX32

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бір реттік көктамырішіне енгізгеннен кейін бортезомибтың қан плазмасындағы қанығуы бөлінудің тез бастапқы фазасымен және шығарылудың  едәуір  ұзақ  созылатын соңғы  фазасымен  сипатталған      екі

фазалы  қисық    бойынша   төмендейді.   Бөлінудің     бастапқы    фазасында

препараттың жартылай шығарылу кезеңі 5-тен 15 сағатқа дейін ауытқиды. Бортезомибтің жүйелік әсер етуі дозаның 1,45-тен  2,0 мг/м² дейінгі диапазонында дозаға тәуелді сипатқа ие болады, ал дозаның 1,0-1,3 мг/м² диапазонында жүйелік әсер етуі дозаға сай пропорциональды артады.

Бортезомибті бірнеше рет енгізгеннен кейін оның клиренсінің төмендеуі көрініс береді, бұл шығарылу және  AUC_0-24 (қанығуы/уақыты қисық асты көлемі)  фазасында жартылай шығарылу (Т½) кезеңінің тиісінше артуына жеткізеді. Қайталап енгізу бортезомибтің бастапқы таралу кинетикасына әсер етпейді және С_max пен Т½-дің мөлшері бұл фазада өзгермейді. Емдеудің алғашқы циклындағы үшінші дозаны енгізгеннен кейін  бортезомибтің терминальдық шығарылуының орташа уақыты 5,45-тен 19,7 сағатқа дейін, ал AUC_0-24-30,1-ден 54,0 с/нг/мл-ге дейін артады.

Бортезомибтің 0,01-1,0 мкг/мл қанығуы барысында препараттың қан плазмасы белоктарымен байланысуы 82,9% құрайды. Қан плазмасы белоктарымен байланысқан бортезомибтің үлесі оның қанығуына тәуелді емес.