Варфарекс®. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 30 июля 2012 года № 561)

Утверждена

приказом Председателя Комитета

контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения Республики Казахстан

от 30 июля 2012 года № 561

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Варфарекс®

Торговое название

Варфарекс®

Международное непатентованное название

Варфарин

Лекарственная форма

Таблетки 3мг и 5мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - варфарин натрия 3мг или 5мг (в виде варфарина натрия клатрата),

вспомогательные вещества (таблетки 3мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, индигокармин (Е 132),

вспомогательные вещества (таблетки 5мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, пунцовый 4R (E 124).

Описание

Таблетки 3мг − таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской на одной стороне.

Таблетки 5мг − таблетки розового цвета с более темными вкраплениями, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской на четыре части на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты непрямые (витамина К антагонисты)

Код AТС B01АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат является рацемической смесью стереоизомеров R и S. Стереоизомер S в 2‑5 раз активнее стереоизомера R, но его действие менее продолжительно. Варфарин полностью всасывается в желудочно‑кишечном тракте. Концентрация препарата в крови достигает максимума приблизительно через 4 ч после приема. 99 % введенного препарата связывается с белками плазмы крови.

Варфарин подвергается химическим превращениям в печени при участии системы микросомальных ферментов, содержащих цитохром Р-450, с образованием малоактивных и неактивных метаболитов. Метаболиты выделяются с мочой и в небольшом количестве - с желчью.

Период полуэлиминации после однократного приема препарата внутрь составляет 20‑60 (в среднем 40) ч. 92 % введенного препарата выделяется с мочой в виде метаболитов и лишь минимальное количество - в неизмененном виде.

Существенных изменений фармакокинетики варфарина у пожилых пациентов не наблюдается. Установлено, что пациенты этой группы более чувствительны к антикоагулянтам, однако природа этого явления не выяснена. При наличии нарушений функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метаболизм варфарина замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.

Фармакодинамика

Варфарекс® относится к группе антикоагулянтов - производных кумарина.