Дәрілік затты қолдану жөнінде мамандарға арналған нұсқаулық Гливек (Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Фармация комитеті Төрағасының 2008 жылғы 3 наурыздағы № 32 бұйрығымен бекітілген)

Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі

Фармация комитеті Төрағасының

2008 жылғы 3 наурыздағы

№ 32 бұйрығымен бекітілген

Дәрілік затты қолдану жөнінде мамандарға арналған нұсқаулық
ГливекÒ

Саудалық атауы

ГливекÒ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Иматиниб

Дәрілік түрі

100 мг 400 мг қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - иматиниб (мезилат түрінде), 100 мг және 400 мг

қосымша заттар: микрокристалдық целлюлоза, кросповидон, гипромелоза, магний стеараты, кремний қостотығы,

қабықтың құрамы: гипромелоза,  қызыл темір тотығы (Е172), сары темір тотығы (Е172), макрогол, тальк

Сипаттамасы

Түсі қошқыл-сарыдан қоңыр-қызғылт-сарыға дейінгі, дөңгелек (100 мг), сопақ, шеттері қиық (400 мг) екі жағы дөңес, бір жағында “NVR“, екінші жағында “S/A” (100 мг) және  “SL” (400 мг) деген жазуы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Антинеопластикалық дәрілер.

АТЖ коды L01ХХ28

Фармакологиялық қасиетттері

Фармакокинетикасы

Бір рет қолданған кезде Гливектің фармакокинетикасы 25-тен 1000 мг-ге дейінгі аралықта зерттелді. Фармакокинетикалық түрлерін қолданудың 1-ші күні, сондай-ақ 7-ші немесе 28-ші күндері, яғни плазмадағы қанығу деңгейінің тепе-теңдігіне жеткен кезде зерттелді.

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін биожетімділігі 98% құрайды. “Концентрация-уақыт” фармакологиялық қисық астындағы аудан көрсеткіштеріне арналған  өзгеру коэффициенті (AUC) 40-60% құрайды. Препараттың құрамында майы көп тамақпен бірге тағайындаған кезде, сіңу дәрежесі ашқарынға қабылдаумен салыстырғанда, сіңу дәрежесінің мардымсыз бәсеңдегені байқалады.

Таралуы

Плазма ақуыздарымен байланысуы 95%-ға жуықты құрайды (негізінен альбуминмен және қышқыл альфа-гликопротеинмен, аздаған дәрежеде - липопротеинмен).

Шығарылуы

Өзгермеген күйінде 25%-ға жуығы (20% - нәжіспен және 5% - несеппен бірге) шығарылады. Препараттың қалған дозасы метаболиттер түрінде шығарылады.